Dopamine-agonist

EEN Dopamine-agonist of Dopamine-antagonist is een medicijn dat dopamine-receptoren kan stimuleren. Dopamine-agonisten worden onder meer gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson, het rustelozebenensyndroom of als emetica.

Wat is een dopamine-agonist?

Dopamine-agonisten kunnen, net als de neurotransmitter dopamine, binden aan dopamine-receptoren (D-receptoren). Afhankelijk van de receptorselectiviteit worden de agonisten onderverdeeld in D1 / 5- en D2 / 3/4-agonisten.

Door zich aan de receptor te binden, produceren de dopamine-agonisten een dopamine-achtig effect. De selectieve D1 / 5-agonisten zoals SKF 81297 of dihydrexine spelen geen rol bij de behandeling van ziekten. Agonisten die binden aan de D2-receptoren spelen een rol bij de therapie van verschillende ziekten.

Bekende D2-receptoren zijn de geneesmiddelen ropinirol, rotigotine, piribedil of pramipexol. Bij gebruik van dopamine-agonisten kunnen bijwerkingen optreden zoals misselijkheid, braken, lage bloeddruk, hallucinaties of verwarring.

Farmacologische werking

Dopamine-agonisten werken door de dopaminereceptoren zoals dopamine te stimuleren. Dopamine is een neurotransmitter die tot de groep van catecholamines behoort. Het wordt in het menselijk lichaam gemaakt uit de aminozuren tyrosine en fenylalanine. De neurotransmitter behoort tot de sympathicomimetica. Deze stoffen versterken de werking van het sympathische systeem. Dopamine verhoogt bij lage concentratie de bloedtoevoer naar de buik- en niervaten.

Een dopaminerge verwerkingsroute is het mesostriatale systeem, dat zijn oorsprong vindt in de substantia nigra in de middenhersenen. Hier neemt dopamine belangrijke taken op zich bij het beheersen van bewegingen. Stoornissen in dit systeem zijn een van de oorzaken van de hypokinetische bewegingsstoornissen bij de ziekte van Parkinson.

In het mesolimbische systeem leidt een tekort aan dopamine tot lusteloosheid. Dopamine-antagonisten kunnen een dopamine-tekort compenseren en patiënten helpen actiever te zijn en van het leven te genieten. Als het mesocorticale systeem onderactief is, kunnen psychosen van het schizofrene type ontstaan. Ook in dit systeem worden dopamine-agonisten effectief door te binden aan de overeenkomstige receptoren.

Dopamine-agonisten ontwikkelen hun effect ook in het tuberoinfundibulaire systeem. Ze remmen de afgifte van het hormoon prolactine op de neuronen die van de boogvormige kern naar de voorkwab van de hypofyse lopen. Prolactine is een hormoon dat verantwoordelijk is voor de afgifte van melk (borstvoeding) tijdens het geven van borstvoeding.

Medische toepassing en gebruik

Een van de belangrijkste indicaties voor het gebruik van dopamine-agonisten is de ziekte van Parkinson. Degeneratieve veranderingen in het extrapiramidale motorsysteem (EPMS) resulteren in een tekort aan dopamine. Dit verstoort het evenwicht van de neurotransmitters. Dit uit zich door neurologische aandoeningen en vooral door stoornissen van de motorische vaardigheden.

Typische symptomen van de ziekte van Parkinson zijn immobiliteit, vertraagde vrijwillige motoriek, verhoogde basisspanning in de skeletspieren en tremoren (tremor). Om het verloop van de ziekte te vertragen en de klinische symptomen te verlichten, krijgt de patiënt gewoonlijk dopamine in de vorm van de precursor L-Dopa. De effectiviteit van deze precursor alleen is echter meestal niet voldoende, zodat ook de D2-receptoren met behulp van de agonisten worden gesimuleerd.

Het rustelozebenensyndroom (RLS) is een andere indicatie voor dopamine-agonisten. De aandoening van het extrapiramidale motorische systeem behoort tot de hyperkinese. De ziekte manifesteert zich door spiertrekkingen, paresthesie en pijn in de benen. Net als bij de ziekte van Parkinson wordt het rustelozebenensyndroom behandeld met een combinatie van L-dopa en dopamine-agonisten.

Maar de dopamine-agonisten spelen niet alleen een rol bij motorische vaardigheden, ze hebben ook een remmende werking op de prolactinesecretie. Daarom worden ze ook gebruikt voor het spenen. Ze worden ook gebruikt om hormonale klachten te behandelen die samenhangen met een verhoogde productie van prolactine. Prolactinomen worden bijvoorbeeld behandeld met dopamine-agonisten zoals cabergoline of bromocriptine.

Prolactinomen zijn hormoonproducerende tumoren van de voorkwab van de hypofyse. De resulterende prolactinemie leidt tot hypo-oestrogenemie bij vrouwen met een gebrek aan ovulatie en een gebrek aan menstruatiebloedingen. Moedermelk ontsnapt spontaan uit de borstklieren bij de helft van de patiënten (galactorroe). Sommige dopamine-agonisten worden gebruikt om erectiestoornissen te behandelen. De term erectiestoornis beschrijft de afwezigheid van een erectie van de penis bij opwinding.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

Typische bijwerkingen van dopamine-agonisten zijn misselijkheid, braken en hoofdpijn. U kunt een daling van de bloeddruk en vermoeidheid ervaren. Sommige patiënten ervaren slaperigheid of hebben slaapproblemen. Ook rusteloosheid wordt vaak waargenomen.

Andere bijwerkingen van dopamine-agonisten zijn incontinentie, oedeem, haaruitval of duizeligheid. In zeldzame gevallen ontwikkelen patiënten hallucinaties of zelfs psychose na inname van dopamine-agonisten.

Remming van de productie van prolactine is bij sommige patiënten wenselijk. Er moet echter rekening worden gehouden met het effect van dopamine-agonisten op de melkstroom tijdens het geven van borstvoeding. Anders kan de melkstroom onbedoeld stoppen.

Dopamine-agonisten mogen niet worden gebruikt bij orgaanfibrose. Er bestaat dan het risico van bindweefseltransformatie (fibrose) van de hartkleppen. Een pleurale effusie en hoge bloeddruk zijn ook contra-indicaties. Het gebruik van dopamine-agonisten bij leverinsufficiëntie is ook contraproductief. In de regel mogen de medicijnen niet worden gecombineerd met neuroleptica.