Selegelin

Selegelin is een geneesmiddel uit de klasse van monoamineoxidaseremmers (MAO-B-remmers). Het geneesmiddel tegen de ziekte van Parkinson remt de afbraak van dopamine in de hersenen.

Wat is Selegelin?

Selegelin wordt gebruikt om de ziekte van Parkinson te behandelen. Vanwege de korte halfwaardetijd en het bijbehorende zwakke effect, wordt het meestal in combinatie met het medicijn levodopa toegediend. Het kan ook worden gebruikt als monotherapeuticum voor mildere ziekteprocessen. In de VS wordt het actieve ingrediënt ook gebruikt om depressie te behandelen.

Selegelin is een zogenaamde MAO-B-remmer. Het remt het enzym monoamineoxidase B. Het medicijn werd ontdekt door de chemicus József Knoll. De productie van selegelin vereist een meerstaps synthese. Deze is gebaseerd op (RS) -methamfetamine.

Farmacologische werking

De ziekte van Parkinson wordt veroorzaakt door de dood van speciale zenuwcellen in de substantia nigra. Deze zenuwcellen geven gewoonlijk dopamine af. Wanneer de dopamine-afgevende zenuwcellen ten onder gaan, is er een dopamine-tekort. Waarom de cellen vergaan, is nog niet opgehelderd.

Dopamine is een neurotransmitter die nodig is voor het correct uitvoeren van bewegingssequenties. Het lichaam kan het dopaminetekort lange tijd compenseren. De eerste symptomen treden pas op als 60 procent van de dopamine producerende zenuwcellen is overleden.

Om de progressie van de ziekte te vertragen en de symptomen van de ziekte te verlichten, krijgen de patiënten dopamine in de vorm van de precursor L-dopa. Omdat het dopamine, dat wordt gevormd uit L-Dopa, wordt afgebroken door het enzym monoamineoxidase B in de synaptische opening tussen de zenuwcellen, moet dit enzym worden geremd. Anders kan de aangevoerde dopamine zijn werking op de doellocatie niet ontwikkelen. Selegelin is zo'n monoamineoxidase B-remmer. Het zorgt voor een onomkeerbare remming van MAO-B. Hierdoor blijft de dopamine langer in de synaptische spleet en kan daardoor zijn volledige werking in het centrale zenuwstelsel ontwikkelen.

Medische toepassing en gebruik

Selegelin is goedgekeurd als monotherapeutisch middel voor de behandeling van de vroege stadia van de ziekte van Parkinson. In combinatie met het medicijn levodopa wordt Selegelin gebruikt voor de symptomatische therapie van de ziekte van Parkinson. Het medicijn wordt voornamelijk toegediend aan patiënten met een zogenaamd fluctuerend ziektebeeld. Dit komt bijvoorbeeld tot uiting in het aan-uit fenomeen. De patiënt ervaart een plotselinge verandering van normale mobiliteit naar volledig onvermogen om te bewegen. Een ander teken van een fluctuerend ziektebeeld is akinesie aan het einde van de dosis. Deze fluctuaties in mobiliteit kunnen optreden na langdurig gebruik van levodopa. De bewegingsstoornissen worden veroorzaakt door een afname van de effectiviteit van de medicatie. Selegelin kan deze fluctuaties verminderen.

In de Verenigde Staten wordt selegelin voorgeschreven om depressie te behandelen. In Duitsland is het medicijn niet goedgekeurd voor deze indicatie. Een tijdlang werd Selegelin ook aan Alzheimerpatiënten gegeven. Meta-analyses lieten echter zien dat de symptomen niet verbeterden met het gebruik van selegelin.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

Vaak voorkomende bijwerkingen van Selegelin zijn droge mond, duizeligheid en slaapproblemen. Verlies van eetlust, verwarring en lage bloeddruk kunnen ook voorkomen. In ernstige gevallen lijden mensen aan hallucinaties en angst.

Een andere mogelijke bijwerking van selegelin is een onregelmatige hartslag. Deze zijn merkbaar als een te snelle hartslag, een te lage hartslag of hartkloppingen.

Selegelin kan de effecten en bijwerkingen van psychostimulantia, bepaalde neusdruppels, antihypertensiva, antihypertensiva, sedativa en ethanol versterken. Linezolid, een antibioticum, heeft MAO-remmende bijwerkingen. Deze kunnen ook worden versterkt door Selegelin, zodat er een teveel aan dopamine kan ontstaan. Overtollige dopamine kan leiden tot angst en schizofrenie.

Gelijktijdig gebruik van selegelin en antidepressiva is contraproductief. Een combinatie van de medicijnen kan leiden tot oververhitting, toevallen, psychische stoornissen en cardiovasculaire problemen. In het ergste geval kan dit leiden tot coma. Met name selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's) en fluoxetine mogen niet samen met selegeline worden ingenomen.

Medicinale stoffen die worden afgebroken via monoamineoxidasen blijven langer in het bloed als selegelin tegelijkertijd wordt ingenomen. Bij gebruik van selegelin en voedingsmiddelen die tyramine bevatten, zoals kaas of rode wijn, in combinatie, zijn geen ongewenste effecten te verwachten. Door de MAO-selectiviteit is er nog voldoende monoamineoxidase A beschikbaar voor de afbraak van het aminozuur.