Statine

Statine behoort in de geneeskunde tot farmacologische stofklasse 3 van de 3-hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym-A-reductaseremmers (HMG-CoA-reductase). HMG-CoA is een tussenproduct van cholesterolsynthese bij mensen, daarom worden statines gebruikt om cholesterol te verlagen bij aandoeningen van het lipidenmetabolisme.

Wat is statine?

Statines zijn zogenaamde CSE-remmers en leiden zo tot een verlaging van het cholesterolgehalte in het bloed.

Statines is echter ook een alternatieve naam voor de zogenaamde remmende hormonen (neurohormonen) van de hypothalamus (regulerend centrum in het diencephalon).

Statines in de vorm van medicijnen beïnvloeden de vetstofwisseling en hebben de hoogste potentie.

Farmacologische werking

Statines hebben verschillende effecten op het menselijk lichaam. Statines werken voornamelijk als lipidenverlagende geneesmiddelen en remmen HMG-CoA-reductase. HMG-CoA is een stof die het lichaam nodig heeft voor de biosynthese van cholesterol. Dit betekent dat het lichaam tijdens het gebruik van statines minder cholesterol aanmaakt.

De cellen hebben meestal een tekort aan cholesterol, dus produceren ze meerdere hoeveelheden LDL-receptoren. LDL is verantwoordelijk voor enige schade (bv. Atherosclerose), het gebruik van statines verwijdert het LDL uit de bloedbaan en de risico's voor ziekten zoals hartaanvallen of beroertes worden daardoor verminderd. Statines werken ook als een soort stabilisator voor arteriosclerotische afzettingen (plaques) op bloedvaten. Hier vertonen ze een indirect ontstekingsremmend effect.

Uit gecontroleerde studies blijkt dat statines nu ook worden gebruikt voor zogenaamde immunomodulatie. Ze kunnen onder meer worden gebruikt bij transplantatiechirurgie of bij de behandeling van multiple sclerose. Er is hier echter nog wat onderzoek nodig voordat statines daadwerkelijk in deze gebieden kunnen worden gebruikt. Studies uit 2012 laten zien dat statines positieve effecten kunnen hebben op de behandeling van kanker. Zo was het risico om aan kanker te overlijden voor patiënten ouder dan 40 jaar 15 procent lager als ze statines slikten.

Medische toepassing en gebruik

Statines worden altijd gebruikt bij patiënten met geïsoleerde hypercholesterolemie (hoog cholesterolgehalte in het bloed, bijv. polygene of familiaire hypercholesterolemie) of door gecombineerde hyperlipidemie (verhoogd cholesterol, verhoogd triglyceriden, verhoogd lipoproteïnen).

Statines kunnen ook worden gebruikt als primaire en secundaire profylaxe tegen arteriosclerose. Statines leiden tijdens therapie tot een verlaging van de LDL-concentratie tot wel 40 procent. Gewoonlijk stijgt het HDL-cholesterol tegelijkertijd.

Risico's en bijwerkingen

Zogenaamde toxische myopathieën zijn waarschijnlijk de meest ernstige bijwerkingen van Statines. Een toxische myopathie leidt tot structurele en functionele veranderingen in de spieren van het skelet.

Waarschijnlijk de meest ernstige bekende vorm van toxische myopathie is de zogenaamde rabdomyolyse (oplossen van spiervezels), die onder andere leidt tot volledige verlamming van alle ledematen en vaak tot de dood leidt. Statines mogen ook niet tijdens de zwangerschap worden ingenomen, aangezien ze een zogenaamd teratogeen effect (misvorming) hebben bij mensen.

Er zijn minstens 60 gevallen van geheugenverlies geweest die verband houden met het gebruik van statines, en er zijn aanwijzingen dat de geheugenprestaties en alertheid kunnen afnemen tijdens het gebruik van statines. Bovendien konden observaties worden gedaan die wijzen op verhoogde prikkelbaarheid en verhoogde agressiviteit door de inname. Nachtmerries zijn ook gemeld na inname van statines. Andere bijwerkingen die bekend zijn in verband met het gebruik van statines zijn onder meer schade aan de lever, hoofdpijn, misselijkheid en braken, vermoeidheid of slaapstoornissen, brandend maagzuur, winderigheid in verband met buikpijn, obstipatie of diarree, pijnlijke gewrichten, gevoeligheid voor Licht, bloedarmoede, haaruitval of schade aan zenuwen.

Bovendien kan het gebruik van statines leiden tot mogelijke nierbeschadiging; studies tonen aan dat vooral in de eerste twee jaar van gebruik nierproblemen te verwachten zijn. Verder kunnen spierpijn en krampen, gastro-intestinale problemen, griepachtige ziektes, eczeem of zelfs vaatontsteking ontstaan. Het is ook mogelijk dat statines een verlagend effect hebben op de lichaamseigen Q10-stofwisseling. Het risico op het ontwikkelen van diabetes mellitus is ook verhoogd bij gebruik van statines.