Abarelix

Het medicijn Abarelix is een cytostatisch middel. Het wordt gebruikt onder de handelsnaam Plenaxis® voor de behandeling van gevorderde of reeds gemetastaseerde hormoonafhankelijke prostaatcarcinomen waarbij andere therapieën niet langer helpen. Abarelix is ​​in 2008 in Duitsland goedgekeurd.

Wat is Abarelix?

Abarelix behoort tot de groep van gonadotrofine-afgevende hormoonantagonisten (GnRH-antagonisten) en is een synthetisch decapeptide. Het vormt een alternatief voor chirurgische castratie of therapie met GnRH-analogen. In tegenstelling tot GnRH-analogen veroorzaakt abarelix geen verhoging van het hormoon testosteron, ook al is het maar kort.

Een dergelijke toename kan leiden tot een verergering van de symptomen - bijvoorbeeld symptomatische botmetastasen met compressie van het wervelkanaal. Wanneer abarelix wordt toegediend, kan echter een onmiddellijke, snelle en betrouwbare afname van de serumtestosteronconcentratie tot onder 0,2 ng / ml worden waargenomen.

Het medicijn is verkrijgbaar als poeder en als oplosmiddel voor het maken van een suspensie voor injectie.

Ervaring op de lange termijn met abarelix-therapie is momenteel slechts in beperkte mate beschikbaar. Bovenal zijn er nog steeds geen nauwkeurigere resultaten met betrekking tot allergische reacties van het directe type en cardiale bijwerkingen.

Farmacologische werking

Tijdens de behandeling met abarelix wordt het geneesmiddel intramusculair geïnjecteerd. Abarelix fungeert als een competitieve receptorantagonist in competitie met GnRH voor de relevante receptoren voor testosteronproductie. Het medicijn blokkeert de receptoren die hiervoor verantwoordelijk zijn. De testosteronproductie stopt dan direct.

Omdat dit zo goed werkt zonder een aanvankelijke korte verhoging van de testosteronspiegel, is de combinatie met anti-androgenen niet nodig. Na de eerste injectie zakt het testosteronniveau bij ongeveer 70% van de patiënten binnen een paar dagen - tot een week - naar het castratieniveau. Als resultaat van een tweede injectie op de 15e behandelingsdag met abarelix werd bij bijna alle patiënten de gewenste streefwaarde gevonden. In vergelijking met andere medicijnen werkt Abarelix niet alleen intens, maar ook veel sneller.

Net als bij chirurgische castratie kan medicamenteuze behandeling met abarelix leiden tot de volgende verschijnselen vanwege de sterk verminderde testosteronspiegel: impotentie, opvliegers, gewichtstoename en zwakte.

Medische toepassing en gebruik

Abarelix is ​​een nieuw type medicijn voor gevorderde en reeds uitgezaaide prostaatkanker. Het medicijn wordt met name aanbevolen wanneer andere vormen van therapie geen succes meer beloven.

Abarelix verlaagt de testosteronspiegel drastisch en dit in verband met een snelle en permanente controle van de prostaattumor. Het verlaagt het PSA-niveau en vermindert het volume van de prostaat. In tegenstelling tot conventionele GnRH-agonisten, leidt de GnRH-antigonist Abarelix aanvankelijk niet tot een kortstondige verhoging van de testosteronniveaus.

Het middel regelt het gewenste effect onmiddellijk na de eerste intramusculaire injectie. Hormoongevoelige prostaatcarcinomen reageren heel goed op medicatie met abarelix. Bij gevorderd prostaatcarcinoom is het medicijn een uitstekende aanvulling of zelfs een alternatief voor bestraling of chirurgie.

Nadat de injectie is gegeven, moet de patiënt gedurende ten minste 30 minuten zorgvuldig worden geobserveerd, aangezien abarelix een anafylactoïde reactie kan veroorzaken bij iets minder dan 4% van de behandelde patiënten. De onmiddellijke behandeling van een mogelijke levensbedreigende allergische reactie moet veilig worden gegarandeerd.

In het voorgesprek met de patiënt over therapie met abarelix moet worden opgemerkt dat het effect omkeerbaar is na beëindiging van de behandeling met abarelix. Een snelle normalisatie van de testosteronniveaus kan zelfs worden verwacht na stopzetting van het geneesmiddel, aangezien Abarelix de receptoren niet verandert. Bijkomende symptomen zoals opvliegers nemen ook snel af.

Indien nodig kan later een nieuwe therapie met Abarelix worden gestart.

Risico's en bijwerkingen

In zeer zeldzame gevallen kan er binnen 30 minuten na een abarelix-injectie een ernstige systemische allergische reactie van het directe type optreden. Symptomen die optreden zijn jeuk, urticaria, hypotensie en mogelijk syncope.

Andere mogelijke bijwerkingen zijn aandoeningen van het maagdarmkanaal en frequentere infecties van de luchtwegen.

Abarelix is ​​gecontra-indiceerd bij langdurig QT-syndroom van het hart en bij functionele aandoeningen van de nieren en lever. Evenzo mag Abarelix, zoals alle GnRH-antagonisten, niet worden voorgeschreven na een chirurgische castratie.