Adefovir

Adefovir is een geneesmiddel dat wordt gebruikt om hepatitis B te behandelen. Langdurig gebruik voorkomt dat de hepatitis B-virussen zich vermenigvuldigen.

Wat is adefovir?

Adefovir is een geneesmiddel dat wordt gebruikt om hepatitis B te behandelen. Als het langdurig wordt ingenomen, stopt het de vermenigvuldiging van het hepatitis B-virus.

Adefovir, ook bekend als adefovirum, behoort tot de klasse van antivirale middelen. Dit zijn geneesmiddelen die voorkomen dat virussen zich vermenigvuldigen.

Adefovirum werd in 2003 in de Europese Unie goedgekeurd. Het wordt aan volwassenen voorgeschreven voor de behandeling van chronische hepatitis B. Meestal wordt het medicijn alleen gebruikt als er ook een leveraandoening is. Dit kan een stoornis van de serumwaarden zijn of een ontsteking van de lever.

Het medicijn wordt in Duitsland op de markt gebracht onder de naam Hepsera. De halfwaardetijd van het actieve ingrediënt is zeven uur, waarna het wordt afgebroken door de nieren. Adefovir wordt slechts in geringe mate gebonden door eiwitten in het bloed.

Farmacologische werking

In medische kringen wordt adefovir geclassificeerd als een pro-drug. Dit is een aanvankelijk inactief ingrediënt dat pas effect heeft na inname. Na inname wordt adefovir in een overgangstoestand omgezet in adenosinemonofosfaat.

Het fosfaat vormt een verwante structuur, maar wordt beter opgenomen door de geïnfecteerde cellen. Daar wordt het uiteindelijk omgezet in adefovirdifosfaat en neemt het zijn actieve vorm aan. In de cel botst het adefovirdifosfaat met het natuurlijk voorkomende substraat deoxyadenosinetrifosfaat. Omdat beide verbindingen erg op elkaar lijken, wordt de nucleïnezuursynthese belemmerd. Als gevolg hiervan wordt voorkomen dat de geïnfecteerde cel zich deelt.

Over het algemeen wordt de snelheid waarmee de virussen zich vermenigvuldigen verminderd. In de volksmond staat deze procedure ook bekend als zelfmoordremming. Omdat deze methode ook kan worden gebruikt om menselijk DNA-polymerase te stoppen, mogen alleen lage concentraties van het actieve ingrediënt worden ingenomen. Overigens is tijdens de behandeling een continue toename van de weerstand te zien.

Dit komt door een mutatie van een polymerasegen. Op de lange termijn kunnen de klinisch waargenomen weerstanden het succes van de behandeling minimaliseren. Daarom is een vermindering van de viral load slechts korte tijd mogelijk. Meestal is dit voldoende om verdere leverschade te voorkomen.

Medische toepassing en gebruik

Adefovir is een receptgeneesmiddel. Het wordt alleen gebruikt om chronische hepatitis B-ziekte te behandelen. Het medicijn Hepsera, dat in Duitsland wordt verkocht, bevat het actieve ingrediënt in de vorm van tabletten. Deze worden oraal ingenomen zoals voorgeschreven door de arts. Een biologische beschikbaarheid van ongeveer 60 procent kan worden verwacht. Dit betekent dat het aandeel van het actieve ingrediënt 60 procent van de totale hoeveelheid uitmaakt.

Het medicijn wordt echter geassocieerd met een lage eiwitbinding. De circulatie is dus minder dan vier procent van de ingenomen hoeveelheid beschikbaar. Na een paar uur wordt adefovir weer gewist. Dit gebeurt via de nieren door middel van filtratie en secretie. Hier kan een halfwaardetijd van zeven uur worden verwacht. Volgens dit verlaat de helft van de ingenomen hoeveelheid actief ingrediënt het lichaam na elke zeven uur.

Opgemerkt moet echter worden dat het medicijn alleen wordt voorgeschreven in combinatie met een aanstaande of aanhoudende leverziekte. Bovendien moet actieve virusreplicatie worden aangetoond. Dit betekent dat de progressie van de hepatitis B-ziekte tijdens de eerste of volgende behandeling moet worden gecontroleerd. Afhankelijk van de medische geschiedenis kunnen er uitzonderingen zijn.

Risico's en bijwerkingen

Behandeling met adefovir heeft een aantal bijwerkingen. Een van de belangrijkste bijwerkingen is nefrotoxine. Het is in de volksmond bekend als niergif. De naam gaat terug naar de giftige effecten van het medicijn, vooral tegen niercellen.

Daarom moet de nierfunctie regelmatig worden gecontroleerd. Als er een beperking wordt gevonden, kan de arts de aanbevolen dosis aanpassen. Daarnaast kunnen gastro-intestinale klachten optreden. Dit zijn aandoeningen van het spijsverteringsstelsel. Langdurig gebruik kan leiden tot hoofdpijn en nekpijn.

Deze nemen weer af na het einde van de behandeling. Adefovir is ook niet geschikt voor gebruik door minderjarigen en zwangere patiënten. Onder bepaalde omstandigheden kan een risico-batenanalyse worden gemaakt. Vaak wegen de gevolgen van de therapie op tegen het succes van de behandeling. Het is nog niet bekend of het middel in de moedermelk terechtkomt. Als voorzorgsmaatregel dient borstvoeding tijdens de gehele behandeling te worden vermeden.