Fluvoxamine

Fluvoxamine is een antidepressivum dat behoort tot de groep van selectieve serotonineheropnameremmers. In Duitsland werd het actieve ingrediënt goedgekeurd voor de behandeling van depressie en obsessief-compulsieve stoornis, maar het wordt ook vaak gebruikt om angst- en paniekstoornissen en posttraumatische stressstoornissen te behandelen. Bij het gebruik van het medicijn moet rekening worden gehouden met interacties met andere geneesmiddelen, zoals monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers), en er kunnen aanzienlijke bijwerkingen optreden.

Wat is fluvoxamine?

Fluvoxamine is een medicijn met de chemische molecuulformule C15H21F3N2O2. Het bevat een monocyclische aromatische ring en is sinds het midden van de jaren tachtig in Duitsland goedgekeurd als antidepressivum. Het geneesmiddel behoort tot een groep van selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's). De afkorting SSRI is afgeleid van de Engelse term "selectieve serotonineheropnameremmer".

De monocyclische structuur en zijn speciale bindingscapaciteit en affiniteit voor de σ-receptoren (sigma-receptoren) onderscheiden fluvoxamine van de meeste andere antidepressiva, die een speciale bindingsaffiniteit hebben voor opioïde receptoren.

Het actieve ingrediënt vertoont onder meer een sterke interactie met omkeerbare en onomkeerbare MAO-remmers (monoamineoxidaseremmers), die op niet-selectieve wijze de afbraak van neurotransmitters zoals serotonine, noradrenaline en dopamine remmen en ook als antidepressivum worden gebruikt. Fluvoxamine mag daarom niet samen met MAO-remmers worden ingenomen. Alvorens over te stappen van MAO-remmers op fluvoxamine of vice versa, moeten gespecificeerde wachttijden in acht worden genomen.

Farmacologische werking

Als selectieve serotonineheropnameremmer beïnvloedt fluvoxamine alleen de heropname of het transport van serotonine terug in de blaasjes van bepaalde cellen of de afbraak van deze neurotransmitter, zodat de concentratie ervan in de synaptische kloof toeneemt.

Door het selectieve werkingsmechanisme van het medicijn wordt de afbraak of het transport van de andere neurotransmitters uit de groep van monoaminen zoals adrenaline, dopamine, melatonine en andere niet verstoord. Fluvoxamine leidt daarom tot een eenzijdige verhoging van de serotonineconcentratie in de synaptische kloof vanwege de langere verblijftijd daar.

Als neurotransmitter in het centrale zenuwstelsel (CZS) worden psychologische effecten toegeschreven aan de monoamine serotonine. Serotonine wordt onder andere beschouwd als stemmingsbevorderend, motiverend en angstverlichtend. Serotoninedeficiëntie kan vaak worden aangetoond bij depressieve stemmingen en depressie. Ervan uitgaande dat het elimineren van de verminderde serotonineconcentratie ook de depressieve stemming oplost, worden pogingen ondernomen om het relatieve tekort te elimineren door extra serotonine toe te voeren of door een snelle inactivering van de boodschappersubstantie te voorkomen.

De inname van fluvoxamine leidt tot een verhoogde serotonineconcentratie door de snelle inactivering van serotonine te remmen. Als de serotonineconcentratie een bepaald niveau overschrijdt, kan het effect van de boodschappersubstantie bijna worden omgekeerd. Het serotoninesyndroom wordt gekenmerkt door symptomen als angst, interne rusteloosheid, spierspanning, tremoren en spiertrekkingen.

Er kan bijvoorbeeld een serotoninesyndroom ontstaan ​​als de interactie van fluvoxamine met MAO-remmers niet in aanmerking wordt genomen en er een oncontroleerbaar hoog serotonineniveau ontstaat.

Medische toepassing en gebruik

In zijn hoedanigheid van selectieve serotonineheropnameremmer leidt de inname van fluvoxamine tot een verhoging van de serotoninespiegel in het bloed en kan daarom worden overwogen voor de behandeling van alle psychische aandoeningen die gepaard gaan met een verlaagde serotoninespiegel. Dit geldt vooral voor pathologische depressie.

Het is nog niet voldoende bekend of manifeste depressie de oorzaak of het gevolg is van het serotoninetekort.Fluvoxamine wordt daarom voornamelijk voorgeschreven om depressie te behandelen.

Volgens de oorspronkelijke goedkeuring halverwege de jaren tachtig is het medicijn ook nadrukkelijk bedoeld om OCS te verbeteren. In de loop van andere toepassingen die veel verder gaan dan het oorspronkelijk onderzochte spectrum van ziekten, wordt het medicijn ook vaak gebruikt voor de therapie van angststoornissen, paniekaanvallen, posttraumatische stressstoornissen en sociale fobieën, evenals het prikkelbare darm syndroom. Zelfs met het gediagnosticeerde borderline-syndroom, dat kan worden geclassificeerd in het grensgebied tussen neurose en manifeste psychose, is behandeling met de SSRI fluvoxamine vrij gebruikelijk.

De empirische kennis heeft de overhand gekregen dat angststoornissen, die bijvoorbeeld kunnen uitgroeien tot een sociale fobie, ook gepaard gaan met een verlaagd serotonineniveau. Om de sociale fobie zelf te behandelen en zo de ontwikkeling van een aantal negatieve bijwerkingen te voorkomen, wordt het gebruik van fluvoxamine door veel artsen overwogen en soms de voorkeur.

Naast zijn effectiviteit wordt het medicijn vaak gewaardeerd om zijn relatief korte fysiologische halfwaardetijd van ongeveer 15 uur. Door de korte halfwaardetijd kan binnen enkele dagen snel worden overgeschakeld op een alternatief psychotroop geneesmiddel als een intolerantie voor het middel wordt vastgesteld.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

Fluvoxamine grijpt, net als andere remmers van selectieve serotonineremmers, in op het metabolisme van monoaminen op een relatief ongevoelige, eenzijdige en systemische manier. Er is een eenzijdige toename van de serotonineconcentratie in het zenuwstelsel, zonder dat de gerelateerde systemische effecten op veel relevante metabolische processen volledig worden begrepen.

Ondanks de onbetwiste successen van de behandeling om een ​​aantal psychopathologische aandoeningen te verbeteren, gaat het gebruik van fluvoxamine vaak gepaard met ongewenste bijwerkingen. Na inname van fluvoxamine kunnen angst, sufheid, tremoren en slaapproblemen optreden. Er is ook vaak een verhoging van de hartslag, evenals zweten en overgevoeligheidsreacties van de huid.

Het serotoninesyndroom, een toxisch overaanbod van serotonine, kan zich ontwikkelen, vooral in combinatie met geneesmiddelen die anders de serotoninespiegel verhogen. Het serotoninesyndroom gaat meestal gepaard met verminderd bewustzijn, spierstijfheid, tremoren en koorts en vereist onmiddellijke medische aandacht.