Artesunate

Artesunate is een actief ingrediënt dat wordt gebruikt om malaria te behandelen. De tropische infectieziekte wordt veroorzaakt door ziekteverwekkers van het geslacht Plasmodium en doodt jaarlijks 1 miljoen wereldwijd. Zoals studies aantonen, zou het actieve ingrediënt in de toekomst ook kunnen worden gebruikt om kwaadaardige - dat wil zeggen kwaadaardige - tumoren te behandelen.

Wat is artesunaat?

Het medicijn artesunaat behoort tot de antiprotozoïsche medicijnklasse en is gemaakt van het plantenderivaat van de eenjarige bijvoet (Artemisia annus). De artesiminine in de bladeren en bloemen van bijvoet wordt al duizenden jaren in de traditionele Chinese geneeskunde gebruikt.

In de afgelopen jaren is het actieve plantaardige ingrediënt ook in de focus van de westerse geneeskunde terechtgekomen. In 2002 werd het hieruit gesynthetiseerde artesunaat door de WHO toegevoegd aan de lijst van onmisbare geneesmiddelen. Het medicijn wordt meestal gebruikt tegen malaria tropica met de ziekteverwekker Plasmodium falciparum, die wordt gekenmerkt door een ernstig beloop. Artesunate is ook zeer efficiënt tegen multiresistente malariapathogenen die niet meer reageren op gangbare malariapreparaten.

Farmacologische werking

De malaria wordt overgedragen door de beet van de Anopheles-mug. De ziekteverwekkers nestelen zich eerst in de lever, vallen de rode bloedcellen (erytrocyten) aan en vernietigen ze. Het actieve ingrediënt artesunaat bereikt de mitochondriën van de pathogene cel rechtstreeks. Mitochondriën worden in alle cellen aangetroffen en zijn de "productieve krachtpatser" van elke cel.

De zogenaamde peroxidebruggen in de chemische structuur van het actieve ingrediënt spelen een doorslaggevende rol bij de farmacologisch-biologische effectiviteit van artesunaat. Ze geven een hoge concentratie zuurstofradicalen af ​​die de mitochondriën aanvallen en de celdood van de ziekteverwekker veroorzaken. Het medicijn werkt ook tegen kankercellen. Tumorcellen bevatten ijzerionen in hoge concentraties. Ze reageren chemisch met de zuurstofradicalen en zorgen ervoor dat de cel sterft.

Artesunate blijkt ook de vorming van bloedvaten die het tumorweefsel voeden te kunnen voorkomen. Het gaat de vorming van metastasen tegen. Door een licht gewijzigde biochemische basisstructuur vertoont het derivaat artesunaat een significant hogere biologische beschikbaarheid dan de oorspronkelijke stof artesiminine. De biologische beschikbaarheid geeft informatie over hoe snel en in hoeverre een medicijn door het organisme wordt opgenomen en ter beschikking wordt gesteld aan het lichaam. Artesunate heeft een zeer korte halfwaardetijd. Het wordt snel door de lever gemetaboliseerd en binnen een paar uur uit het lichaam verwijderd.

Medische toepassing en gebruik

Vooral in ernstige gevallen verlaagt het artesimininederivaat het sterftecijfer van mensen die aan malaria lijden aanzienlijk. Van de 1.000 malariapatiënten die werden behandeld met artesunaat, stierven er slechts 147 in plaats van 241 van degenen die werden behandeld met het gebruikelijke antimalariamiddel kinine. Tot nu toe zijn artesunaatgeneesmiddelen alleen bij volwassenen gebruikt.

De laatste onderzoeken tonen aan dat kinderen binnenkort zullen kunnen profiteren van het actieve ingrediënt. Diverse onderzoeken geven aan dat artesunaat in de toekomst ook bij kankertherapie kan worden gebruikt. Het is aangetoond dat het actieve ingrediënt een veelbelovend medicijn is voor kwaadaardige tumoren. Kankercellen hebben nauwelijks iets om de oxidatieve stress van de zuurstofradicalen tegen te gaan. Het medicijn is vooral effectief bij snelgroeiende tumoren. Ze hebben een bijzonder hoog aantal ijzerionen.

Wetenschappers uit Singapore schrijven ook een betere werkzaamheid tegen astma toe aan de stof dan de vaak voorgeschreven corticosteroïden. Artesunaat wordt meestal gebruikt als combinatiepreparaat tegen malaria om mogelijke resistentie te voorkomen. Bij ernstige tropische malaria wordt het actieve ingrediënt meestal intraveneus als een infuus toegediend, maar het is ook verkrijgbaar in tabletvorm.

Risico's en bijwerkingen

Het effect van artesunaat is selectief. Dit betekent dat het een toxische werking heeft op tumorcellen en malariapathogenen die veel ijzer bevatten, maar geen negatieve effecten op gezonde cellen.

De medicinale stof artesunaat wordt als goed verdragen beschouwd. De bijwerkingen die tot nu toe bekend zijn, zijn beperkt en zijn meestal gemakkelijk onder controle te houden. De bijwerkingen van het gebruik van artesunaat zijn ook afhankelijk van de medicijncombinatie waarin het beschikbaar is.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn, slapeloosheid, slaperigheid en zwakte, maar misselijkheid, braken en diarree kunnen ook voorkomen. In zeldzame individuele gevallen leidt hemolyse - de afbraak van rode bloedcellen - tot bloedarmoede.