Cimetidine wordt gebruikt om gastro-intestinale aandoeningen te behandelen. Het H2-antihistaminicum wordt gebruikt om de maagsapproductie te dempen.
Wat is cimetidine?
Cimetidine is een actief ingrediënt in het maagdarmkanaal. Het behoort tot de groep van H2-receptorantagonisten. Het middel kan de effecten van het weefselhormoon histamine remmen. Om deze reden is het geschikt voor de behandeling van maagontsteking, maagzweren, brandend maagzuur, ontsteking van de slokdarm en duodenitis.
Cimetidine was een van de eerste H2-antagonisten die op de markt werd gebracht voor de behandeling van gastro-intestinale ulcera en brandend maagzuur. Het medicijn werd in de jaren zestig ontwikkeld door het farmaceutische bedrijf SmithKline en Frans, nu bekend als GlaxoSmithKline. In 1976 werd het product gelanceerd onder de naam Tagamet®. Tagamet ontwikkelde zich tot een populair medicijn voor succes op de farmacologische markt.
Cimetidine is ontwikkeld door de Britse chemici John Colin Emmett, Graham J. Durant en Robin Ganellin. Ze werden voor hun prestaties opgenomen in de National Inventors Hall of Fame.
Farmacologische werking
Het werkingsmechanisme van cimetidine is gebaseerd op het feit dat het medicijn een H2-receptor (bindingsplaats) van het weefselhormoon histamine op de maagslijmvliescellen blokkeert. Histamine is een belangrijke neurotransmitter (boodschappersubstantie). Het vormt maagzuur uit de pariëtale cellen en geeft het af. Door de blokkade van de histaminereceptoren door cimetidine kan het hormoon niet meer aan de receptoren koppelen, waardoor het minder effectief is. Op deze manier is er een verminderde afscheiding van maagzuur.
Cimetidine heeft ook de eigenschap de activiteiten van de pariëtale cellen van de maag te beperken. De pariëtale cellen produceren zoutzuur, dat tot taak heeft het voedsel dat de maag is binnengekomen, af te breken. Een overmatige afgifte van maagzuur kan echter leiden tot brandend maagzuur. Cimetidine zorgt er nu voor dat de pariëtale cellen niet te veel zuur aanmaken. Om ervoor te zorgen dat het actieve ingrediënt zijn positieve effecten ontwikkelt, moet de dosis hoog genoeg zijn.
Na orale inname van cimetidine in het organisme wordt het maagdarmmiddel snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Het duurt slechts 90 tot 120 minuten voordat 50 procent van de H2-antihistaminica het lichaam heeft verlaten. Dit proces vindt plaats via de nieren en de urine.
Medische toepassing en gebruik
Cimetidine wordt gebruikt bij de therapie en preventie van ziekten waarbij een vermindering van de maagzuurproductie belangrijk is. Deze omvatten zuurgerelateerde maagproblemen, brandend maagzuur, ontsteking van de slokdarm, refluxoesofagitis (pathologische reflux van maagzuur) en maag- en duodenitis.
Een ander toepassingsgebied is het Zollinger-Ellison-syndroom, waarbij sprake is van een pathologische overproductie van maagzuur als gevolg van hormonale pariëtale celoverstimulatie.
Cimetidine wordt meestal in de vorm van tabletten toegediend. Bovendien kan het medicijn rechtstreeks in een ader worden geïnjecteerd. De dosis van het gastro-intestinale middel varieert van persoon tot persoon en is afhankelijk van het specifieke klinische beeld. Ook de functie van de nieren speelt een rol. In het geval van een maagdarmzweer kan gedurende een periode van vier tot acht weken 800 tot 1000 milligram cimetidine worden voorgeschreven. Het wordt 's nachts ingenomen, omdat er maagzuur wordt geproduceerd, vooral' s nachts. De patiënt mag de maximale dosis van twee gram cimetidine per dag echter niet overschrijden.
Risico's en bijwerkingen
Het gebruik van cimetidine kan soms bijwerkingen veroorzaken. Ze komen echter niet bij iedereen voor. De meeste patiënten hebben last van jeuk, jeuk]], gewrichtspijn, spierongemakken, hoofdpijn, duizeligheid, maagdarmklachten en vermoeidheid.
Bij bijna een procent van alle gebruikers treden tijdelijk huiduitslag, slaapproblemen, veranderingen in het bloedbeeld, vergroting van de mannelijke borstklier (gynaecomastie), hartritmestoornissen en impotentie op. In sommige gevallen worden ook depressie, verwarring en hallucinaties geregistreerd.
Cimetidine mag helemaal niet worden gebruikt in geval van een reeds bestaande overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt. Als de patiënt een verminderde nierfunctie heeft, is het raadzaam de dosis te verlagen. Voordat de cimetidine-therapie wordt gestart, is het ook noodzakelijk om een medisch onderzoek uit te voeren op kwaadaardige zweren of een infectie met de Helicobacter pylori-bacterie. In het juiste geval zou een verandering in de medicamenteuze behandeling moeten plaatsvinden.
Het gebruik van cimetidine tijdens de zwangerschap moet zorgvuldig worden afgewogen tegen de risico's. De reden hiervoor is onvoldoende informatie over hoe het gastro-intestinale middel in deze periode werkt. Als cimetidine in de moedermelk terechtkomt, kunnen mogelijke stoornissen tijdens de borstvoeding niet worden uitgesloten. Om deze reden is het belangrijk om tijdens deze periode te stoppen met het gebruik van het medicijn. Ook bij kinderen en adolescenten is er onvoldoende kennis over de effecten van cimetidine tijdens de groei.
Interacties tussen cimetidine en andere geneesmiddelen zijn mogelijk. Deze omvatten voornamelijk het lokale anestheticum lidocaïne, het anti-epileptische anticonvulsieve fenytoïne, benzodiazepinen, anticoagulantia van het warfarine-type, tricyclische antidepressiva, waaronder voornamelijk imipramine, bètablokkers zoals metoprolol en propranolol, en alcohol. Dus zowel het effect als de bijwerkingen kunnen worden versterkt of verlengd door de gelijktijdige toediening van deze middelen.
Omdat ook de pH in de maag verandert, leidt dit tot opname van andere medicijnen in de bloedbaan. Dit omvat u. een. inname van het antischimmelmiddel ketoconazol. Cimetidine verhoogt ook de concentratie van glipizide, wat een bloedsuikerverlagend effect heeft. Dit versterkt het effect van het verlagen van de bloedsuikerspiegel.
.jpg)
.jpg)
