Doripenem

Doripenem is een actief ingrediënt dat behoort tot de groep van carbapenems. Doripenem is daarom een ​​antibioticum dat u. een. wordt gebruikt om infectieziekten te behandelen (bijv. longontsteking, infecties van de urinewegen of de buikholte). In de Europese Unie wordt het voornamelijk via een infuus toegediend.

Wat is Doripenem?

Doripenem is een antibioticum uit de groep van carbapenems. Deze groep omvat ook actieve ingrediënten zoals ertapenem, imipenem, doripenem, tebipenem en meropenem. Ze hebben allemaal een breed scala aan antimicrobiële effecten. D.w.z. ze kunnen worden gebruikt tegen een grote verscheidenheid aan bacteriën.

Doripenem wordt in Duitsland en Oostenrijk verkocht onder de handelsnaam Doribax®. In de chemie en farmacologie wordt de empirische formule C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2 gebruikt om de stof te beschrijven. De morele massa van Doripenem is 420,50 g / mol.

Het medicijn wordt gebruikt om verschillende infectieziekten te behandelen. In de medische praktijk wordt Dorpipenem verkocht als een wit tot licht geelachtig poeder. Dit wordt voor toediening verwerkt tot een infuusoplossing, aangezien toediening binnen de Europese Unie parenteraal (‘voorbij de darm’) plaatsvindt. Het actieve ingrediënt wordt over het algemeen als goed verdragen beschouwd.

Farmacologische werking

Doripenem bereikt zijn antibacteriële werking door de celwandsynthese van de aangetaste bacteriën onmogelijk te maken. Het actieve ingrediënt is resistent tegen bètalactasemaskers en uitgebreide bètalactamasen (ESBL). Dit is typerend voor antibiotica van de carbapenemgroep. Ertapenem, Imipenem en Doripenem werken op een vergelijkbare manier. Vanwege zijn chemische structuur lijkt Doripenem op Meropenem, een andere vertegenwoordiger van de Carbapenems.

Doripenem heeft een breed werkingsspectrum. Het kan worden gebruikt om zowel grampositieve als gramnegatieve bacteriën te doden. Alle bacteriën die blauw kleuren onder de lichtmicroscoop tijdens differentiële kleuring (gramkleuring) zijn grampositief. Evenzo worden bacteriën die rood worden gramnegatief genoemd. Doripenem werkt ook tegen anerobe bacteriën, waaronder tal van ziekenhuisbacteriën die resistent zijn tegen andere antibiotica.

Desalniettemin is Doripenem, net als alle andere vertegenwoordigers van de carbapenems, niet effectief tegen methicilline-resistente stafylokokken. Studies melden ook dat er een goede werkzaamheid is tegen Pseudomonas aeruginosa en enterobacteriën. Bijzonder is dat andere vertegenwoordigers van de carbapenems (waaronder ertapenem) niet of slechts een aanzienlijk verminderde werking tegen deze bacteriën hebben.

In het lichaam wordt doripenem voornamelijk via de nieren (renaal) afgebroken. De belasting op dit orgel is navenant hoog. In hoeverre het actieve ingrediënt een ongestoorde zwangerschap of embryonale of foetale ontwikkeling beïnvloedt, is onvoldoende bekend. Het mag daarom niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt. Hetzelfde geldt voor borstvoeding.

Medische toepassing en gebruik

Doripenem wordt gegeven om allerlei infectieziekten te bestrijden. De belangrijkste toepassingsgebieden bij volwassenen zijn onder meer een gecompliceerde (dus niet alleen onbeduidende) infectie van de urinewegen, een gecompliceerde intra-abdominale infectie (acute infecties in de buikholte) en nosocomiale pneumonie (acute of chronische infecties van het longweefsel).

Doripenem wordt met name voorgeschreven bij infecties veroorzaakt door het gebruik van een beademingsapparaat. Dit komt doordat een relatief goede werking tegen multiresistente ziekenhuiskiemen kon worden aangetoond.

Doripenem wordt geleverd als een wit tot gebroken wit poeder en wordt verwerkt tot een infectieoplossing. Dit komt doordat de toediening meestal parenteraal is en ongeveer een uur duurt. Bij ernstig zieke patiënten met longontsteking (longontsteking) wordt de infusietijd verlengd tot maximaal vier uur. De standaarddosis voor een gezonde volwassene met een gemiddeld gewicht is 500 mg. Het moet om de acht uur worden herhaald.

Risico's en bijwerkingen

Doripenem kan ook leiden tot ongewenste bijwerkingen. In studies traden bijwerkingen gemiddeld op bij een derde van de proefpersonen, daarom wordt het actieve ingrediënt over het algemeen als goed verdragen beschouwd.

Tot op heden bekende bijwerkingen die door doripenem kunnen worden veroorzaakt, zijn de ontwikkeling van orale candidiasis of mycose van de vulva. Af en toe (minder dan 1 op 1.000 patiënten, maar meer dan 1 op 100) kwamen ook trombocytopenie en neutropenie voor.

Overgevoeligheid kan ook voorkomen. In dit geval is er een contra-indicatie. Dit betekent dat het helemaal niet mag worden gebruikt. Doripenem mag ook niet worden gebruikt als er overgevoeligheid is voor andere carbapenems.

Vaak (minder dan 1 op 100, maar meer dan 1 op 10 patiënten) ondervonden diarree, misselijkheid en hoofdpijn. Ook moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid dat doripenem huiduitslag krijgt.

Doripenem wordt nauwelijks verwerkt via het cytochroom P450-enzymsysteem. Er zijn dus nauwelijks interacties met andere medicijnen. De serumspiegels moeten echter worden gecontroleerd, aangezien carbapenems de serumvalproïnezuurspiegels kunnen verlagen.

Aangezien de afbraak van doripenem voornamelijk via de nieren plaatsvindt, is extra voorzichtigheid geboden bij een bestaande disfunctie. De behandeling moet dan helemaal worden vermeden of alleen worden gegeven met een lage dosis.