Proteaseremmers

Bij Proteaseremmers Dit zijn verschillende stoffen die de eigen proteasen van het lichaam in hun functie kunnen remmen. Dit kunnen peptiden, eiwitten of sommige stoffen met een laag molecuulgewicht zijn. Er zijn gifstoffen, zoals schorpioen- of slangengif, die tot de proteaseremmers behoren. Dit toont aan dat proteaseremmers erg gevaarlijk kunnen zijn. In de geneeskunde worden proteaseremmers onder meer gebruikt als anticoagulantia, om de bloeddruk te verlagen die te hoog is in de vorm van antihypertensiva of om behulpzaam te zijn in de vorm van antivirale middelen bij hiv- of HCV-infecties.

Wat zijn proteaseremmers?

De term proteaseremmers omvat alle stoffen die de lichaamseigen proteasen in hun werkingsmechanisme remmen. De proteasen zijn enzymen die nu peptidasen worden genoemd. De term proteasen is verouderd, maar het helpt om beter te begrijpen waar proteaseremmers voor zijn.

Peptidasen of proteasen hebben de taak eiwitten af ​​te breken. Omdat proteaseremmers deze enzymen remmen, wordt de splitsing van deze eiwitten geremd of zelfs voorkomen.

Farmacologische werking

De effecten van natuurlijk voorkomende proteaseremmers kunnen dodelijk zijn. Dit is bijvoorbeeld het geval bij slangen- en schorpioenvergiften, die van nature voorkomende proteaseremmers zijn.

In de geneeskunde kan een verstandig gebruik van proteaseremmers op zijn beurt levens redden. Vier soorten proteasen kunnen worden geremd, namelijk serineproteasen, cysteïneproteasen, metalloproteasen en aspartaatproteasen. Er zijn verschillende proteaseremmers voor elke vorm van protease, die specifiek zijn afgestemd op een van deze vier proteasen. Er zijn er ook die verschillende proteasen kunnen remmen.

Het is belangrijk om op de juiste dosering te letten, aangezien de proteaseremmers die in de geneeskunde worden gebruikt ook bij overdosering een zeer toxische werking kunnen hebben.

Medische toepassing en gebruik

Bekende proteaseremmers in de geneeskunde zijn geneesmiddelen die worden gebruikt om de bloedstolling te remmen, hoge bloeddruk te reguleren en om hiv- en HCV-infecties te behandelen.

Anticoagulantia worden ook wel anticoagulantia genoemd. Ze worden gebruikt om te sterke bloedstolling te verminderen. Er zijn verschillende anticoagulantia verkrijgbaar. Dit zijn onder meer de coumarines, ook wel vitamine K-antagonisten genoemd, de heparines, de directe orale anticoagulantia (die direct ingrijpen in de coagulatiecascade), alle stoffen die hirudine bevatten of de calciumcomplexvormers.

Proteaseremmers in de vorm van antihypertensiva worden gebruikt om de bloeddruk te verlagen. Dit kunnen bijvoorbeeld bètablokkers en calciumantagonisten zijn, die de instroom van calcium remmen. ACE-remmers, aldosteronantagonisten en AT1-antagonisten remmen het renine-angiotensine-aldosteronsysteem. Tot proteaseremmers behoren ook alle vormen van diuretica, d.w.z. water dat op deze manier wordt gebruikt om de bloeddruk te verlagen.

Antivirale middelen zijn ook proteaseremmers. Ze voorkomen dat virussen zich in het lichaam vermenigvuldigen. Deze omvatten virussen bij ziekten zoals hiv, waarbij het gebruik van proteaseremmers bijzonder nuttig is. De manier waarop antivirale middelen werken, is anders. Sommige verhinderen het koppelen aan het celmembraan van het gastheerorganisme, andere verhinderen penetratie in de gastheercel, sommige verhinderen de vorming van nieuwe virussen of het vrijkomen van nieuw gevormde virussen uit de gastheercel.

Risico's en bijwerkingen

Alle proteaseremmers moeten zeer voorzichtig worden gebruikt. Zo nuttig als antivirale middelen enerzijds kunnen zijn, kunnen ze anderzijds ook gevaarlijk zijn, omdat ze niet alleen de cellen van het virus kunnen aanvallen, maar bij een overdosis ook het hele celleven van het behandelde organisme tot stilstand kunnen brengen. zou dodelijke gevolgen hebben.

Als het om anticoagulantia gaat, moet altijd worden opgemerkt dat er enerzijds allergische reacties op kunnen optreden, maar anderzijds kan een verkeerde dosering ook leiden tot overmatige en dus levensbedreigende remming van de bloedstolling.

Met betrekking tot alle bloeddrukverlagende geneesmiddelen die tot de groep van proteaseremmers behoren, kan worden gesteld dat ze allemaal verschillende bijwerkingen en risico's kunnen hebben. Door de diuretische werking kan het lichaam uitdrogen, dit kan leiden tot sterke elektrolytverliezen en daarmee samenhangende verstoringen in het lichaam en in het ergste geval neemt de neiging tot trombose toe door verdikt bloed.

Krampen, verwardheid, hartritmestoornissen of een veel te lage bloeddruk kunnen ook optreden tijdens behandeling met proteaseremmers. Het is daarom belangrijk om bijzonder voorzichtig te zijn bij het gebruik van alle vormen van proteaseremmers.