Met de medicinale stof Fosamprenavir het is een zogenaamd antiviraal middel uit de familie van hiv-eiwitremmers. Het wordt gebruikt om hiv-infecties te behandelen en is bedoeld om de ontwikkeling van aids te voorkomen (afkorting van: Acquired Immune Deficiency Syndrome). Fosamprenavir wordt verkocht onder de handelsnaam Telzir® en wordt verkocht door GlaxoSmithKline plc. gevestigd in Londen, VK.
Wat is fosamprenavir?
De werkzame stof fosamprenavir is een antiviraal geneesmiddel. Dit is een groep medicijnen die voorkomen dat virussen zich vermenigvuldigen. Het medicijn behoort tot de familie van hiv-proteaseremmers. Dit verwijst naar actieve ingrediënten die specifiek de activiteit van de eiwitsplitsende enzymen van het HI-virus remmen. Deze groep omvat naast fosamprenavir ook de preparaten nelfinavir en lopinavir.
Door eiwitafbraak te voorkomen, wordt de replicatie van het HI-virus aanzienlijk vertraagd.
Fosamprenavir wordt gebruikt in tabletvorm en als suspensie. Een suspensie is een suspensie van kleine deeltjes die in vloeistof worden gebracht maar niet oplosbaar zijn. Geneesmiddelen die fosamprenavir bevatten, hebben in heel Europa een recept nodig. Zelfstandige inname zonder doktersrecept is verboden. In Duitsland is er dus ook een apotheekplicht.
Farmacologische werking
Als antiviraal middel remt fosamprenavir de reproductie van het HI-virus in het menselijk lichaam. In tegenstelling tot bacteriën hebben virussen geen eigen metabolisme dat medisch kan worden verstoord. Dit maakt de therapie van virussen in feite veel moeilijker. Omdat de stofwisseling meestal een gemakkelijk toegankelijk aanvalsoppervlak biedt voor de vernietiging van een bacterie.
Het medicijn fosamprenavir werkt daarom door eiwitten af te breken in de HI-virussen die in het lichaam aanwezig zijn. De afbraak van eiwitten (enzymen) wordt geremd door fosamprenavir en vergelijkbare geneesmiddelen van de hiv-proteaseremmers. Hierdoor worden er geen infectieuze virussen meer gevormd in de gastheercel van het lichaam die is geïnfecteerd door het virus, aangezien HI-virussen afhankelijk zijn van het enzym (protease) dat ze produceren om gezonde bloedcellen (CD-4-cellen) aan te kunnen vallen.
Fosamprenavir wordt voornamelijk afgebroken of uitgescheiden via de lever of ontlasting. De halfwaardetijd totdat de werkzame stof volledig is geëlimineerd, is gemiddeld ongeveer 7 uur.
Medische toepassing en gebruik
Fosamprenavir wordt alleen gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen als onderdeel van een uitgebreide en medisch volledig gecontroleerde hiv-therapie (combinatietherapie). Er is alleen een indicatie voor het gelijktijdig gebruik van laag gedoseerd ritonavir of vergelijkbare antiretrovirale middelen. Ritonavir verhoogt de concentratie van de werkzame stof in fosamprenavir.
De aanbevolen dagelijkse hoeveelheid fosamprenavir is één filmomhulde tablet met 700 mg actief ingrediënt tweemaal daags. Naast deze twee tabletten moeten de andere hiv-preparaten (bijv. 100 g ritonavir) worden ingenomen. In totaal neemt een patiënt vier tabletten per dag (twee tabletten fosamprenavir en twee tabletten ritonavir). In vergelijking met behandelingen met het vorige medicijn amprenavir, is er een aanzienlijke vermindering van het aantal dagelijks ingenomen tabletten.
Fosamprenavir wordt niet gebruikt voor preventieve hiv-behandeling als onderdeel van een zogenaamde PrEP (pre-expositie profylaxe). Het toepassingsgebied blijft beperkt tot combinatietherapie voor hiv.
Risico's en bijwerkingen
Fosamprenavir moet samen met laag gedoseerd ritonavir of andere antiretrovirale geneesmiddelen worden gebruikt. Alleen op deze manier kan het nagestreefde doel effectief worden bereikt. Elke aanvraag moet daarom worden besproken met een arts of apotheker. Het gebruik van fosamprenavir is verboden als u allergisch bent voor fosamprenavir, amprenavir of andere componenten van de hiv-medicatie.
Geneesmiddelen die fosamprenavir bevatten, mogen niet worden ingenomen met de volgende preparaten:
- Astemizol of Terfenadine (symptomatische behandeling van allergieën)
- Alfuzosine (behandeling van prostaataandoeningen)
- Cisapride (behandeling voor indigestie)
- Pimozide (therapie voor schizofrenie)
- Ergotaminederivaten (aangetroffen in sommige hoofdpijnpillen),
- Rifampicine (therapie voor tuberculose)
- Propafenon, kinidine, flecaïnide of amiodaron (preparaten voor de behandeling van hartaandoeningen)
- Sildenafil (behandeling van erectiestoornissen en aandoeningen van de longvaten)
- Preparaten die sint-janskruid bevatten
Fosamprenavir kan bijwerkingen veroorzaken. Tot nu toe zijn de volgende bijwerkingen gemeld:
- diarree
- Verhogingen van cholesterol in het bloed
- Verhoogd vetgehalte in het bloed
- algemene malaise en ziek gevoel (ook in verband met misselijkheid, braken en buikpijn)
- Huidirritatie (zwelling, jeuk, roodheid
- hoofdpijn
- Duizeligheid
- vermoeidheid
- Gevoelloosheid of tintelingen in de mond
- verhoogde transaminase- en lipasespiegels
- Zwelling van het gezicht (vooral van de lippen of tong)
- Ontwikkeling van het syndroom van Stevens-Johnson. Dit is een ernstige huidreactie die ook levensbedreigend kan zijn.