Iclaprim

Bij Iclaprim het is een geneesmiddel dat momenteel (vanaf 2017) nog in het goedkeuringsproces zit. Het wordt vervaardigd door het Zwitserse farmaceutische en biofarmaceutische bedrijf ARPIDA, gevestigd in Reinach, en is bedoeld voor gebruik bij de behandeling van gecompliceerde huid- en huidstructuurinfecties. Farmacologisch en medisch gezien is het een antibioticum waarvan het werkingsmechanisme afkomstig is van een remming van het bacteriële dihydrofolaatreductase.

Wat is Iclaprim?

Iclaprim zal in de nabije toekomst worden gebruikt om verschillende huidinfecties en huidstructuren te behandelen. Het actieve ingrediënt wordt vervaardigd door het Zwitserse farmaceutische bedrijf APRIDA, dat ook de patenten op de stof bezit. Het antibioticum bevindt zich nog in de goedkeuringsfase in de Europese Unie (EU) en de Verenigde Staten van Amerika (VS).

De Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) weigerde in 2009 versnelde goedkeuring in een urgente procedure en verwees naar de reguliere goedkeuring waar APRIDA momenteel naar streeft. Iclaprim is daarom nog niet verkrijgbaar op de drugsmarkten. Als er goedkeuring wordt verleend, mag het medicijn alleen op doktersrecept aan patiënten worden gegeven. Het is ook gebruikelijk om voor vergelijkbare geneesmiddelen verplichte apotheken te bestellen.

In de chemie en farmacologie wordt Iclaprim beschreven door de empirische formule C 19 - H 22 - N 4 - O 3. De empirische formule C 20 - H 26 - N 4 - O 6 - S wordt gebruikt voor Iclaprim mesilaat, dat ook veel voorkomt. Dit komt overeen met een morele massa van 354,4 g / mol of 450,51 g / mol. Het werkingsmechanisme van Iclaprim is gebaseerd op een remming van het bacteriële dihydrofolaatreductase. Het antibioticum wordt gezien als een baken van hoop voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door resistente ziekteverwekkersstammen.

Farmacologisch effect op het lichaam en organen

Vanwege de farmacologische eigenschappen en het gebruikte werkingsmechanisme is Iclaprim een ​​antibioticum. Het wordt ingedeeld in de groep van werkzame stoffen van de diaminopyrimidinen, die ook de geneesmiddelen pyrimethamine, copexil en aminopterine omvat. Kenmerkend voor deze groep is de aanwezigheid van een organische verbinding bestaande uit een base en twee aminogroepen op een pyrimidinering. De empirische formule van de diaminopyrimidines toont dus altijd koolstof (C), waterstof (H) en stikstof (N).

Iclaprim wordt beschouwd als een effectieve remmer van dihydrofolaatreductase in bacteriën. Er zijn dus overeenkomsten met trimethoprim, dat ook tot de groep van diaminopyrimidines behoort. Het bijzondere van Iclaprim is dat het ook actief is op tal van ziekteverwekkersstammen waarop trimethoprim niet meer werkzaam is.

In medische onderzoeken die buiten het levende organisme (in vitro) zijn uitgevoerd, is bewezen dat Iclaprim kan worden gebruikt tegen een groot aantal grampositieve bacteriën. De ziekteverwekkers die blauw worden wanneer een differentieel kleuringsproces (gramkleuring) wordt uitgevoerd, zijn grampositief. Iclaprim wordt daarom gezien als een baken van hoop voor de behandeling van huidaandoeningen die worden veroorzaakt door resistente bacteriën.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

Iclaprim zou worden gebruikt om infecties van de huid en de structuur van de huid te bestrijden. In de tot dusver uitgevoerde klinische onderzoeken gebeurde de toediening oraal of intraveneus, zodat deze toedieningsvormen waarschijnlijk ook in de praktijk geïndiceerd zullen zijn.

Bij orale inname in de vorm van filmomhulde tabletten is de biologische beschikbaarheid van het antibioticum ongeveer 40%. Voor gemiddelde patiënten wordt een dosis van 160 mg aanbevolen. Hier kan een plasmaspiegel tot 0,5 µg / ml worden bereikt.

Als Iclaprim intraveneus wordt toegediend, ligt de aanbevolen dosis tussen 0,4 en 0,8 mg per lichaamsgewicht. Hier zijn plasmaconcentraties tot 0,87 µg / ml mogelijk. De plasmahalfwaardetijd is vastgesteld op twee uur.

Risico's en bijwerkingen

Zoals bij alle geneesmiddelen kunnen ongewenste bijwerkingen optreden na inname van Iclaprim. Volgens de huidige kennis zijn er talrijke vergelijkingen mogelijk met het geneesmiddel linezolid. De meest voorkomende bijwerkingen zijn daarom gastro-intestinale klachten, die zich kunnen uiten als diarree, dunne ontlasting, braken, buikpijn, obstipatie (obstipatie), misselijkheid of misselijkheid. Hoofdpijn en smaakverlies zijn ook mogelijke bijwerkingen.

Veranderingen in bloedwaarden zijn ook mogelijk. Een afname van het aantal witte bloedcellen, een tekort aan neutrofielen of bloedplaatjes kan ook voorkomen. Bovendien zijn koorts en huidreacties te verwachten. De laatste manifesteren zich met name door jeuk, roodheid en huiduitslag.

Bovendien mag Iclaprim niet worden gebruikt als er een medische contra-indicatie is (indicatie). In de geneeskunde verwijst dit naar een omstandigheid die het gebruik van een bepaald preparaat onredelijk doet lijken, omdat onberekenbare risico's en bijwerkingen waarschijnlijk zijn. Dit is vooral het geval als er een intolerantie voor het actieve ingrediënt bekend is. Bij allergieën voor diaminopyrimidines is bijzondere voorzichtigheid geboden, zodat de kansen en voordelen zorgvuldig moeten worden afgewogen.

Bovendien moet aandacht worden besteed aan interacties met andere medicinale stoffen. De behandelende arts moet daarom regelmatig worden geïnformeerd over alle genomen voorbereidingen. Op deze manier kunnen risico's worden geminimaliseerd en voorspelbaarder worden gemaakt.