Naloxon

Naloxon is een medicinale stof die behoort tot de groep van opioïde agonisten, d.w.z. heeft zelf geen opiumachtige effecten. Naloxon wordt gebruikt als tegengif om de effecten van opioïden tegen te gaan. Toediening is intramusculair, subcutaan of intraveneus.

Wat is naloxon?

De stof naloxon is een van de opioïde antagonisten. Samen met de nauw verwante werkzame stof naltrexon vormt naloxon de subgroep van competitieve antagonisten. Deze werken op alle opioïdreceptoren zonder zelf het (licht verdovende) effect te ontwikkelen dat typisch is voor opioïden. Dit maakt het mogelijk dat naloxon de effecten van opiaten omkeert. Het middel staat daarom ook wel bekend als tegengif en wordt vooral gebruikt bij overdosering van opioïden.

Een tegengif is een stof die een gif inactiveert en zo de werking ervan vermindert of elimineert ("tegengif"). In de farmacologie en chemie wordt naloxon beschreven door de chemische molecuulformule C 19 - H 21 - N - O 4. De morele massa van de witachtige vaste stof is 327,37 g / mol.

In de menselijke geneeskunde wordt naloxon gewoonlijk intraveneus toegediend. In uitzonderlijke gevallen is toediening via subcutane of intramusculaire routes echter ook mogelijk. Bij subcutane toediening wordt het actieve ingrediënt onder de huid geïnjecteerd. Een intramusculaire injectie wordt gebruikt wanneer het actieve ingrediënt rechtstreeks in een skeletspier wordt geïnjecteerd. Bij intraveneuze toediening wordt nalaxon rechtstreeks in een ader afgeleverd via een injectiespuit.

Farmacologische werking

Naloxon bindt zich aan dezelfde receptoren waaraan opioïden ook binden (opioïde receptoren), maar ontwikkelt daar geen opiumeffecten. Om deze reden wordt voorkomen dat opioïden (bijv. Opium, heroïne of methadon) aan de receptoren koppelen. Deze stoffen vertonen nu geen effect.

Naloxon werkt echter alleen competitief. Hieruit volgt dat er altijd een voldoende grote hoeveelheid van het actieve ingrediënt in het bloed moet zijn om de opioïden permanent weg te houden van de receptoren. Daarom wordt een bijzonder hoge dosis naloxon toegediend, vooral in situaties waarin een overdosis opioïden moet worden behandeld.

In tegenstelling tot de opioïden veroorzaakt naloxon echter geen verslavingen of andere afwijkingen. Dit geldt zowel fysiek als mentaal. Het wordt daarom ook aan sommige opioïde pijnstillers toegevoegd om misbruik te voorkomen of onaantrekkelijk te maken.

Omdat naloxon meestal intraveneus wordt toegediend, wordt binnen enkele seconden een effect bereikt. De stof wordt snel door de bloedbaan verdeeld en dringt na korte tijd de hersenen binnen.

De werkingsduur van naloxon is tussen één en vier uur. Het is daarom relatief kort, waardoor meerdere behandelingen nodig kunnen zijn. De maximale dagelijkse dosis is 24 mg. De korte werkingsduur van naloxon is te wijten aan het feit dat het door de lever wordt afgebroken en snel verloopt. De helft van het actieve ingrediënt wordt in slechts twee uur gebruikt. De stof wordt in de urine uitgescheiden.

Medische toepassing en gebruik

Naloxon wordt gebruikt als tegengif voor de behandeling van allerlei soorten overdoses opioïden. Het maakt niet uit welke voorbereiding de overdosis veroorzaakte. Heroïneverslaafden die zelf een overdosis hebben genomen, worden ook behandeld met naloxon om het kalmerende effect van het medicijn om te keren en zo de patiënt in leven te houden.

Naloxon wordt ook gebruikt voor de behandeling van ademhalingsdepressie veroorzaakt door opioïde analgetica (pijnstillers). Omdat het actieve ingrediënt in de meeste gevallen in noodgevallen wordt gebruikt, wordt het intraveneus toegediend. Naloxon wordt vervolgens rechtstreeks in de ader geïnjecteerd via een injectiespuit. Hierdoor kunnen successen binnen enkele seconden worden vastgelegd.

Naloxon kan ook preventief worden gebruikt. Voor dit doel wordt het toegevoegd aan sommige opioïde-bevattende middelen (bijv. Tilidine). De toevoeging moet misbruik voorkomen of onaantrekkelijk maken. Dit lukt omdat tilidine (opiaat) alleen een effect kan ontwikkelen door de toevoeging van naloxon bij orale inname. Een verslaafde zal zich niet bedwelmd voelen door de onjuiste injectie van het tilidine-naloxon-mengsel.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

Naloxon kan tot ongewenste bijwerkingen leiden. De kans hierop neemt toe als de maximale dagelijkse dosis wordt overschreden. Heel vaak hebben patiënten een verhoging van de bloeddruk. Vaak zijn er ook maagdarmklachten, die zich uiten in misselijkheid, diarree en braken.

Vooral bij patiënten die naloxon hebben gekregen als gevolg van een overdosis pijnstillers, kan het pijnverlichtende effect teniet worden gedaan. De onderdrukte pijn komt dan weer tot leven. Opiumverslaafden kunnen ook het opiaatontwenningssyndroom ontwikkelen. Dan is er een contra-indicatie.

Het is ook mogelijk dat naloxon allergische reacties veroorzaakt. Indien mogelijk moet daarom worden gecontroleerd of er sprake is van intolerantie. Studies hebben ook aangetoond dat naloxon huidreacties kan veroorzaken (vooral jeuk of roodheid). Hyperventilatie (extreem snelle inademing) of krampen kunnen ook voorkomen. Het is ook mogelijk dat er ernstige hoofdpijn ontstaat.