Pyrimethamine

De werkzame stof Pyrimethamine is een zogenaamd antiparasitair medicijn. Pyrimethamine behoort tot de categorie antiparasitaire middelen en wordt voornamelijk gebruikt voor de profylaxe van malaria en voor de behandeling van toxoplasmose. De stof pyrimethamine is een derivaat van diaminopyrimidine en is in combinatie met andere werkzame stoffen geschikt voor de preventie van longontsteking veroorzaakt door Pneumocystis jirovecii.

Wat is pyrimethamine?

In principe is het medicijn pyrimethamine een van de diaminopyrimidines en wordt het gebruikt om infecties veroorzaakt door protozoa te behandelen. Het medicijn wordt heel vaak gebruikt voor toxoplasmose. In Duitsland en Zwitserland maakt de stof pyrimethamine deel uit van het medicijn Daraprim® van de farmaceutische fabrikant GlaxoSmithKline. Kortom, het actieve ingrediënt pyrimethamine moet altijd samen met sulfonamide worden ingenomen.

Het medicijn pyrimethamine werkt door dihydrofolaatreductase te remmen. Dit is een speciaal enzym dat een belangrijke rol speelt bij de beschikbaarheid van het vitamine foliumzuur.

De werkzame stof pyrimethamine kenmerkt zich onder meer door zijn antiparasitaire eigenschappen. De werking van de stof is voornamelijk te wijten aan het feit dat het de stofwisseling voor de aanmaak van foliumzuur remt. Om deze reden is het absoluut noodzakelijk dat de getroffen patiënt tijdens de behandeling foliumzuur inneemt.

Pyrimethamine is ook synoniem als Pyrimethaminum of Pirimethamine aangewezen. De stof is meestal aanwezig als een kristallijn poeder met een witte kleur. In sommige gevallen verschijnt pyrimethamine als een kristal en is het bijna onoplosbaar in water.

Farmacologische werking

Het medicijn pyrimethamine wordt gekenmerkt door een typisch werkingsmechanisme. Allereerst heeft het antiparasitaire eigenschappen en is het een antiprotozoaal middel. Dit betekent dat het medicijn onder andere werkt tegen plasmodia, Toxoplasma gondii en Pneumocystis carinii. Kortom, het actieve ingrediënt pyrimethamine heeft een wisselwerking met het foliumzuurmetabolisme. Pyrimethamine wordt gekenmerkt door een extreem lange halfwaardetijd, tot wel 85 uur.

Aangenomen wordt dat het actieve ingrediënt pyrimethamine ingrijpt in het energetische metabolisme van parasieten. Wanneer het medicijn pyrimethamine oraal wordt ingenomen, beïnvloedt het de dihydrofolaatreductase van de parasiet. Dit voorkomt de synthese van foliumzuur.

Het wordt vaak samen met sulfonamiden of sulfonen gebruikt, wat het effect vergroot. De werkzame stof pyrimethamine wordt alleen gastro-intestinaal opgenomen. Uiteindelijk wordt het medicijn via de nieren uit het organisme uitgescheiden. De halfwaardetijd van de stof is twee tot zes dagen.

Medische toepassing en gebruik

Het medicijn pyrimethamine is geschikt voor de medicamenteuze behandeling van verschillende ziekten en klachten, evenals voor het voorkomen van sommige infecties. Het wordt heel vaak gebruikt voor de therapie van toxoplasmose, waarbij het meestal samen met een sulfonamide wordt gebruikt. De dosering van het medicijn wordt altijd uitgevoerd in overeenstemming met de bijbehorende technische informatie.

Tijdens de behandeling met het actieve ingrediënt pyrimethamine is het noodzakelijk om foliumzuur in te nemen. Dit vermindert het risico op beenmergsuppressie. In principe moeten alle sulfonamiden met veel water worden ingenomen. Naast toxoplasmose is het medicijn pyrimethamine ook geschikt voor de behandeling van malaria en Pneumocystis jirovecii-pneumonie.

Risico's en bijwerkingen

Tijdens de behandeling met het medicijn pyrimethamine ervaren sommige patiënten ongewenste bijwerkingen. Deze verschillen echter per geval en komen ook voor bij wisselende frequenties. Meestal veroorzaakt de werkzame stof pyrimethamine stoornissen in het bloedbeeld en bloedarmoede.

Daarnaast hebben sommige patiënten last van gastro-intestinale klachten zoals misselijkheid, diarree en braken. Hoofdpijn en uitslag op de huid zijn ook mogelijk.Bovendien klagen sommige mensen over droogheid van het mondslijmvlies, trombocytopenie en leukopenie tijdens het gebruik ervan.

Als het medicijn pyrimethamine samen met sulfonen of sulfonamiden wordt ingenomen, zijn enkele andere ongewenste bijwerkingen mogelijk. Deze omvatten bijvoorbeeld dermatitis, fotodermatosen, het syndroom van Lyell en het syndroom van Stevens-Johnson.

Als pyrimethamine langdurig wordt ingenomen, kunnen depressie, medicijnkoorts, hepatotoxiciteit en agranulocytose optreden. Bij toediening in bijzonder hoge doses leidt de werkzame stof pyrimethamine in sommige gevallen tot tremoren, toevallen en ataxie. Neurotoxiciteit, collaps van de bloedsomloop en stomatitis zijn ook mogelijk.

Bovendien zijn er enkele contra-indicaties waar u op moet letten voordat u het medicijn pyrimethamine voor de eerste keer gebruikt. Als pyrimethamine in hoge doses wordt voorgeschreven, bestaat er een risico op embryotoxiciteit. Om deze reden moet het gebruik van de werkzame stof pyrimethamine tijdens de zwangerschap zorgvuldig worden overwogen. Het medicijn pyrimethamine is ook niet de eerste keuze voor immuungecompromitteerde mensen. Bovendien kan het gebruik ervan leiden tot complicaties bij mensen met gal- of leverproblemen.

Als er een bestaande overgevoeligheid is voor het werkzame bestanddeel pyrimethamine, moet de behandeling met het medicijn in elk geval worden vermeden. Tijdens de behandeling moet ook rekening worden gehouden met verschillende mogelijke interacties met andere medicinale stoffen. Dit zijn voornamelijk foliumzuurantagonisten, antacida en lorazepam.

Tijdens de therapie is in principe regelmatig bloedonderzoek nodig. Onder andere wordt de achteruitgang van de ziekteverwekker gecontroleerd. Het is de verantwoordelijkheid van de betreffende patiënt om symptomen en ongewenste bijwerkingen die tijdens de therapie optreden, aan een arts te melden. In sommige gevallen is het nodig om het medicijn pyrimethamine te staken en een beter verdragen preparaat of een alternatieve behandelingsmethode voor de patiënt te vinden.