Tipranavir

Met de medicinale stof Tipranavir is een medicijn dat wordt gebruikt om mensen met type 1 hiv te behandelen. Het wordt gebruikt als onderdeel van een antiretrovirale combinatietherapie. Het medicijn Tipranavir is op de farmacologische markt verkrijgbaar onder de handelsnaam Aptivus® en wordt gedistribueerd door de fabrikant Boehringer. De werkzame stof tipranavir behoort tot de categorie van hiv-proteaseremmers.

Wat is tipranavir?

Het medicijn tipranavir is een antiviraal middel dat behoort tot de farmacologische categorie van hiv-proteaseremmers. Structureel gezien verschilt het echter van andere stoffen die ook tot deze groep behoren.

De werkzame stof tipranavir wordt voornamelijk gebruikt voor medicamenteuze behandeling van hiv-infecties. Het effect van het medicijn is te wijten aan het feit dat het de zogenaamde virale protease beïnvloedt. Dit protease is essentieel voor virussen om zich te vermenigvuldigen.

Het actieve ingrediënt wordt gewoonlijk oraal toegediend in de vorm van capsules. Het medicijn wordt twee keer per dag samen met de maaltijd toegediend. In de meeste gevallen wordt het medicijn tipranavir samen met de booster ritonavir ingenomen. Deze stof is een zogenaamde CYP-remmer, die de afbraak van tipranavir vertraagt. Dit mechanisme verbetert de effectiviteit van het medicijn tipranavir.

Er zijn echter verschillende bijwerkingen mogelijk tijdens het gebruik ervan. De meest voorkomende zijn misselijkheid, hoofdpijn en vermoeidheid. Er moet ook worden opgemerkt dat de stof giftig kan zijn voor de lever en in sommige gevallen hepatitis of andere ernstige leveraandoeningen kan veroorzaken. Om deze reden is een strikte medische controle vereist.

Het medicijn tipranavir werd in 2005 in Europa en de VS goedgekeurd. Tipranavir lijkt meestal wit of lichtgeel van kleur. De structuur van de werkzame stof tipranavir is niet-peptide. Kortom, het medicijn tipranavir is een antiviraal medicijn dat meestal wordt gecombineerd met andere soorten antivirale geneesmiddelen.

Farmacologische werking

Het speciale werkingsmechanisme van het medicijn tipranavir maakt het geschikt voor de behandeling van mensen met hiv-1. De stof tipranavir is in principe een hiv-proteaseremmer die een speciaal viraal enzym remt. Dit enzym is essentieel voor het virus om zich te vermenigvuldigen en nieuwe virussen te produceren. Omdat het virale protease wordt aangetast door de werkzame stof tipranavir, kunnen de virussen zich niet langer ongestoord vermenigvuldigen. Als resultaat wordt de virale lading voor de getroffen patiënt verminderd en wordt voorkomen dat het virus zich in het menselijke organisme verspreidt.

Het probleem is echter dat de virussen snel resistentie kunnen ontwikkelen tegen het medicijn tipranavir. In tegenstelling tot andere hiv-proteaseremmers heeft het medicijn geen peptidestructuur. Het vormt dus het eerste type niet-peptide HIV-proteaseremmer. Deze structurele verschillen zijn waarschijnlijk verantwoordelijk voor het feit dat behandeling met het medicijn tipranavir leidt tot minder kruisresistentie dan met andere peptideproteaseremmers. Op deze manier is het medicijn tipranavir ook effectief tegen hiv-stammen die al resistent zijn tegen andere medicijnen.

Onderzoeksstudies tonen aan dat het medicijn tipranavir significant effectiever is bij dergelijke hiv-stammen. Na orale inname bindt het actieve ingrediënt zich aan meer dan 90 procent van de eiwitten in het plasma van het bloed.

Het grootste deel van het medicijn wordt vervolgens in de lever gemetaboliseerd. Het zogenaamde cytochroom P450-systeem is primair verantwoordelijk voor metabolisme en afbraak. Ten slotte wordt het actieve ingrediënt uitgescheiden in de ontlasting. Tipranavir heeft een gemiddelde halfwaardetijd van ongeveer vijf tot zes uur.

Medische toepassing en gebruik

Het medicijn tipranavir wordt meestal gebruikt om patiënten te behandelen die zijn geïnfecteerd met het type 1 hiv-virus. De werkzame stof tipranavir wordt voornamelijk gebruikt wanneer de getroffen persoon al resistentie heeft ontwikkeld tegen andere hiv-proteaseremmers.

Omdat echter ernstige bijwerkingen mogelijk zijn door het gebruik van het medicijn tipranavir, is het alleen goedgekeurd voor speciale aandoeningen. Een combinatie van het medicijn tipranavir met ritonavir wordt ook aanbevolen.

Risico's en bijwerkingen

Hoewel het medicijn tipranavir effectiever is dan andere hiv-proteaseremmers, is de kans op ongewenste bijwerkingen groter. De meest voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid, diarree, buikpijn en hoofdpijn. Uitslag op de huid is ook mogelijk.

Als tipranavir wordt gecombineerd met ritonavir, kan het toxisch zijn voor de lever. Patiënten met aandoeningen van de leverfunctie zijn daarom niet geschikt voor therapie met de werkzame stof tipranavir.

Andere mogelijke bijwerkingen zijn bijvoorbeeld overgevoeligheidsreacties op het actieve ingrediënt, trombocytopenie, neutropenie, stofwisselingsstoornissen, slaapstoornissen en duizeligheid.

Er moet ook rekening worden gehouden met verschillende interacties met andere stoffen. Om interacties te voorkomen, moet u bijvoorbeeld afzien van gelijktijdig gebruik van rifampicine, simvastatine en lovastatine. Orale anticonceptiva en sommige benzodiazepines zijn ook niet geschikt voor combinatie met het medicijn tipranavir. De arts moet worden geïnformeerd over eventuele bijwerkingen.