Alprenolol

De niet-selectieve bètablokker Alprenolol werd eind jaren 60 ontwikkeld en is niet meer op de markt. Het actieve ingrediënt wordt niet-selectief genoemd omdat het niet alleen inwerkt op de ß-adrenoreceptoren in het lichaam, die rechtstreeks verantwoordelijk zijn voor het regelen van de hartslag, maar ook op alle drie bekende subgroepen van de receptoren die verschillende functies in het lichaam vervullen.

Wat is alprenolol

Alprenolol is een bètablokker die in 1969 werd gepatenteerd door het farmaceutische bedrijf AB Hässle en op de markt werd gebracht. Het preparaat, dat voornamelijk werd voorgeschreven bij de behandeling van hoge bloeddruk, is inmiddels niet meer op de markt.

Alprenolol heeft qua chemische structuur een vergelijkbare structuur als oxprenolol, daarom wordt het ook ingedeeld in de groep van niet-selectieve bètablokkers. Als alprenolol in hoge doses wordt toegediend, heeft het een stabiliserend effect op het celmembraan; ook hier lijkt alprenolol op de werkzame stof oxprenolol.

Het werkzame bestanddeel is slechts gedeeltelijk in vet oplosbaar en heeft een plasmahalfwaardetijd van maximaal drie uur na toediening. De biologische beschikbaarheid van alprenolol is met tien procent relatief laag. De biologische beschikbaarheid beschrijft de waarde waarmee een preparaat onveranderd in de circulatie beschikbaar is.

Farmacologische werking

Zoals alle bètablokkers wordt alprenolol gebruikt om de stimulerende effecten van de hormonen adrenaline en noradrenaline te remmen. Omdat alprenolol zich echter niet specifiek en exclusief richt op de ß1-receptoren, die zowel de hartsterkte als de hartslag rechtstreeks regelen, wordt alprenolol een niet-selectieve bètablokker genoemd.

Alprenolol werkt eerder in op alle drie de subtypes van ß-adrenoceptoren, die in het hart, in vetweefsel en in de gladde spieren met een zeer hoge dichtheid worden aangetroffen. Alle ß-receptoren worden gestimuleerd door adrenaline. Dit wordt geproduceerd in het bijniermerg en wordt het stresshormoon genoemd, dat in toenemende mate vrijkomt bij bepaalde stress en stressvolle situaties.

Het resultaat van deze hormoonafgifte is een verhoging van de hartslag, een verhoging van de bloeddruk, een uitzetting van de bronchiën en een versnelde afbraak van vet om het lichaam van energie te voorzien. Dit mechanisme, dat een cruciale rol speelde in de vroege dagen van de menselijke ontwikkeling, legt met name de nadruk op het cardiovasculaire systeem. Bètablokkers zoals alprenolol blokkeren de oorzaken van hoge bloeddruk en een snelle hartslag op biochemisch niveau.

Medische toepassing en gebruik

Bètablokkers zoals alprenolol worden voornamelijk voorgeschreven bij chronisch hoge bloeddruk. Hoge bloeddruk wordt gebruikt wanneer de systolische bloeddruk constant boven een waarde van 140 mmHg ligt; de limiet voor diastolische bloeddruk is 90 mmHg.

De meest voorkomende oorzaken van hoge bloeddruk zijn aandoeningen van het cardiovasculaire systeem, het hormonale systeem en schade aan de nieren. Genetische factoren kunnen ook een rol spelen. Dit verhoogt aanzienlijk het risico dat kinderen ooit een hoge bloeddruk zouden krijgen als dit al het geval was bij hun ouders. Naast diabetes en overgewicht is hoge bloeddruk een belangrijke risicofactor voor het ontstaan ​​van aderverkalking, die op zijn beurt ernstige schade aan het cardiovasculaire systeem kan veroorzaken, zoals hartaanvallen.

Andere klachten waarvoor preparaten zoals alprenolol worden toegediend, zijn coronaire hartziekten, hartaanval therapie, hartfalen en hartritmestoornissen. Daarnaast zijn er een aantal andere ziekten, zoals hyperthyreoïdie, angst of migraine, waarbij het preparaat in individuele gevallen verlichting kan bieden.

Risico's en bijwerkingen

De actieve ingrediëntgroep ISA in Alprenolol leidt vaker tot slaapstoornissen dan ISA-vrije bètablokkers. Anders kunnen bij het gebruik van alprenolol dezelfde bijwerkingen optreden als bij alle bètablokkers. De meest voorkomende bijwerkingen zijn een trage hartslag, hartfalen of astma-aanvallen.

Deze bijwerking is ook de reden waarom alprenolol niet mag worden gegeven aan patiënten die aan bronchiale astma lijden. Hartfalen, ook wel een ziekte op zich genoemd, is het onvermogen van de hartspier om de hoeveelheid bloed die het lichaam nodig heeft naar de boezems te transporteren zonder de druk te verhogen.

Vaak kunnen ook andere problemen optreden, zoals vermoeidheid, perifere circulatiestoornissen, depressieve stemmingen of erectiestoornissen. Geleidingsstoornissen in het hart kunnen ook optreden als bijwerking van bètablokkers. Dit is een relatief veel voorkomende vorm van hartritmestoornissen.