Fibraten

Fibraten zijn carbonzuren en behoren tot de organische verbindingen. Diverse vertegenwoordigers zoals clofibraat, gemfibrozil en etofibraat zijn op de markt bekend. Fibraten binden zich aan bepaalde receptoren in celorganellen en veroorzaken zo een verlaging van de bloedlipideniveaus. Daarom worden ze gebruikt om lipidenstoornissen te behandelen, zoals hoge cholesterol- of triglycerideniveaus. Fibraten mogen niet worden voorgeschreven voor bekende leveraandoeningen. Het medicijn kan bijwerkingen veroorzaken zoals misselijkheid, gas, braken, buikpijn en hoofdpijn.

Wat zijn fibraten?

Fibraten en fibrinezuren behoren tot de groep van carbonzuren. Deze zuren dragen ten minste één carboxylgroep en behoren tot de chemische klasse van organische verbindingen. Dit betekent dat hun moleculaire verbindingen water en koolstof bevatten.

Fibraten worden onder verschillende handelsnamen op de markt gebracht. Vertegenwoordigers van deze groep zijn onder meer fenofibraat, clofibraat, bezafibraat, etofibraat en gemfibrozil.

Farmacologisch effect op het lichaam en organen

Vezelzuur, fibraten en hun derivaten versnellen de afbraak van vetzuren in het peroxisoom. Peroxisomen zijn celorganellen die in eukaryoten worden aangetroffen. Ze zijn omgeven door een celmembraan en behoren tot de ontgiftingsapparatuur in het menselijk organisme.

Fibraten binden zich aan de zogenaamde peroxisoomproliferator-geactiveerde receptoren. Deze receptoren worden in het kort PPAR's genoemd. Ze liggen in de cellen en kunnen worden geactiveerd door zowel fysiologische als farmacologische liganden. Ze dienen dan als een transcriptiefactor en reguleren de expressie van verschillende genen.

Wanneer fibraten aan de PPAR's binden, wordt de receptor gedimensioneerd en vervolgens gebonden aan deoxyribonucleïnezuur, of kortweg DNA. Als gevolg hiervan is er een verhoogde afbraak van LDL-cholesterol.

Dit kan het LDL-niveau, het 'slechte' cholesterolgehalte, met tien tot twintig procent verlagen. Tegelijkertijd bevordert dit een toename van 'goed' cholesterol, of kortweg HDL, met vijf tot tien procent. Bovendien kan het triglycerideniveau met twintig tot veertig procent worden verlaagd.

Tegelijkertijd bevordert fibraat de afscheiding van twee enzymen. Als gevolg hiervan wordt er meer cholesterol in de gal uitgescheiden.Dit resulteert in een licht verhoogd risico op het ontwikkelen van galstenen die cholestrol bevatten.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

Fibraten worden in de geneeskunde gebruikt om te hoge bloedlipideniveaus te behandelen. Bloedlipiden zijn verschillende lipiden in het bloed. Naast cholesterol omvatten dit triglyceriden en in vet oplosbare vitamines. Fibraten worden gebruikt om verschillende aandoeningen van de lipideniveaus te behandelen, terwijl de zogenaamde statines bijna uitsluitend worden gebruikt om hypercholesterolemie te behandelen.

Naast aandoeningen van de bloedlipideniveaus, is de zogenaamde hypertriglyceridemie een ziekte die wordt behandeld met fibraten. Het belangrijkste doel van fibraatbehandeling is het voorkomen van atherosclerose. Atherosclerose is een verkalking van de bloedvaten die kan leiden tot dodelijke secundaire ziekten zoals een beroerte of een hartaanval.

Contra-indicaties voor deze geneesmiddelen zijn onder meer leveraandoeningen, galblaasaandoeningen en bekende gevoeligheid van de huid voor licht. Bovendien mogen dialysepatiënten en patiënten die allergisch zijn voor fibrinezuur niet met het geneesmiddel worden behandeld.

De inname en dosering van het medicijn moeten individueel worden afgestemd op de patiënt en de ernst van de ziekte. Fibraten worden meestal niet als monotherapie gegeven. Verhoogde bloedlipideniveaus kunnen ook positief worden beïnvloed door voldoende lichaamsbeweging en voedingsinterventies. Het medicijn maakt dus meestal deel uit van een therapie met meerdere kolommen.

Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, moeten voor gebruik beslist hun arts raadplegen. Over de dosering bij kinderen zijn er nog geen betekenisvolle cijfers.

Fibraten moeten meestal over een langere periode worden toegediend. Patiënten dienen de medicatie regelmatig in te nemen en te handelen zoals voorgeschreven door hun behandelende arts. Als u vermoedt dat de dosering te zwak of te sterk is, dient u onmiddellijk contact op te nemen met de arts. Bovendien is het noodzakelijk om regelmatig de bloedlipidenwaarden te controleren om de effectiviteit van de therapie te controleren en deze indien nodig aan te passen.

Risico's en bijwerkingen

Het innemen van fibraten kan leiden tot risico's en bijwerkingen. Bij correct gebruik zijn de meeste van de vermelde bijwerkingen echter tijdelijk. Stoppen met de medicatie is niet altijd absoluut noodzakelijk als er ongewenste bijwerkingen optreden en mag nooit alleen maar altijd in overleg met de behandelende arts.

Veel voorkomende negatieve effecten zijn onder meer buikpijn, gasvorming, obstipatie, verlies van eetlust, misselijkheid, duizeligheid, huiduitslag, hoofdpijn, vermoeidheid, diarree en dyspepsie. Dit laatste kenmerkt zich door een spijsverteringsstoornis in de bovenbuik. Het wordt gekenmerkt door malaise, een brandende maag en een vroeg gevoel van verzadiging.

Fibraten kunnen zelden leiden tot spierziekten. In individuele gevallen kan de inname leiden tot leverdisfunctie. Zogenaamde rabdomyolyse kan zeer zelden voorkomen. Dit leidt tot een levensbedreigende ontbinding van de dwarsgestreepte skeletspieren. Symptomen van deze ziekte zijn onder meer koorts, braken, spierzwakte, spierpijn en acuut nierfalen.

Zoals vermeld in de vorige paragraaf, kunnen fibraten het risico op het ontwikkelen van galstenen met cholesterol verhogen. Interacties met andere geneesmiddelen, zoals antidiabetica of anticoagulantia, zijn mogelijk. Daarom is het bij het gebruik van het medicijn essentieel om te vragen naar het gebruik van andere medicijnen.