Lincosamides

Net zo Lincosamides heet een groep antibiotica. Deze omvatten de actieve ingrediënten lincomycine en clindamycine. Clindamycine is belangrijk in de menselijke geneeskunde voor de behandeling van infecties van het bot, de luchtwegen en de huid.

Wat zijn lincosamiden?

Lincosamiden zijn antibiotica. Zo werken ze bacteriën in het lichaam tegen. De chemische term voor de lincosamiden is de naam Acylaminopyranosides. De term wordt verklaard door de chemische structuur van de stof. Chemisch gezien zijn de lincosamiden afgeleid van de pyranosen. Dit zijn monosacchariden met een zesringstructuur.

Medisch belangrijke lincosamiden zijn de antibiotica clindamycine en lincomycine. De werkzame stof lincomycine wordt verkregen door isolatie uit de bacterie Streptomyces lincolnensis. Het medicinaal gebruikte lincomycine A bestaat uit propylproline en methylthiolincosaminide. Propylproline is een derivaat van het aminozuur proline. Methylthiolincosaminide is een derivaat van octose, een C8-suiker. De verbinding tussen de twee stoffen is een amidebinding.

De werkzame stof clindamycine wordt door middel van chlorering semi-synthetisch geproduceerd uit lincomycine. Clindamycine wordt in Duitsland zowel in de humane als in de diergeneeskunde gebruikt. Lincomycin is alleen goedgekeurd voor gebruik in de diergeneeskunde in Duitsland. Het wordt ook gebruikt in de menselijke geneeskunde in de Verenigde Staten en Canada.

Farmacologische werking

De lincosamiden hebben een bacteriostatische werking in het lichaam. Ze remmen de groei van bacteriën. De antibiotica uit de groep van lincosamiden worden ook wel eiwitsyntheseremmers genoemd. Ze remmen de eiwitsynthese in bacteriën door zich te binden aan de 50-S-subeenheid van de ribosomen van de bacteriën. Dit betekent dat ze geen eiwitten meer kunnen produceren die nodig zijn voor verdere groei.

Lincomycine werkt goed tegen grampositieve pathogenen. Ze omvatten streptokokken en stafylokokken. Na toediening komt de stof in de lichaamseigen fagocyten, de macrofagen. Daar hoopt het zich op en wordt het door de cellen naar de plaats van actie getransporteerd. Het actieve ingrediënt wordt afgebroken door de lever. De stof wordt weer uitgescheiden met de urine en ontlasting.

Naast het bacteriostatische effect kan clindamycine ook een bacteriedodend effect hebben bij hoge doses, d.w.z. het kan bacteriën doden. Het actieve ingrediënt kan ook worden gebruikt om infecties te behandelen die worden veroorzaakt door grampositieve aërobe pathogenen zoals streptokokken en stafylokokken. Clindamycine is ook effectief tegen gramnegatieve anaëroben en tegen chlamydia. Toxoplasma gondii, de veroorzaker van toxoplasmose, kan worden behandeld met een combinatie van clindamycine en het actieve ingrediënt pyrimethamine.

Clindamycine wordt gemakkelijk opgenomen wanneer het wordt ingenomen. 90% van het actieve ingrediënt wordt geabsorbeerd en getransporteerd naar de plaats van infectie door te binden aan plasma-eiwitten. Naast de inwendige organen worden lichaamsvloeistoffen zoals pleurale en gewrichtsvloeistoffen, evenals weefsels zoals huid en beenmerg ook bereikt door de werkzame stof.

Clindamycine kan de placenta passeren en zo bij zwangere vrouwen op de foetus terechtkomen. Het actieve ingrediënt gaat ook over in de moedermelk. Clindamycine wordt ook afgebroken door de lever. Het wordt uitgescheiden met de feces en urine.

Medische toepassing en gebruik

In de diergeneeskunde in Duitsland wordt lincomycine voornamelijk gebruikt voor de behandeling van infectieziekten van de luchtwegen, huid en ogen. Het actieve ingrediënt wordt oraal, intramusculair of intraveneus toegediend.

Clindamycine wordt in de menselijke geneeskunde gebruikt om verschillende infecties te behandelen. Het actieve ingrediënt kan oraal of intraveneus worden toegediend. Een toepassingsgebied is de behandeling van osteomyelitis, een ontsteking van het bot. Het kan optreden als onderdeel van het diabetische voetsyndroom.

Chronische osteomyelitis kan ook worden behandeld met clindamycine. Vooral wanneer de infectie wordt veroorzaakt door de ziekteverwekker Staphylococcus aureus. De gewrichtsontsteking veroorzaakt door bacteriën, septische artritis, is een andere mogelijke toepassing van het medicijn.

In de tandheelkunde wordt het actieve ingrediënt gebruikt om infecties in de mondholte te behandelen. Een ander toepassingsgebied voor clindamycine zijn inflammatoire huidaandoeningen zoals steenpuisten of abcessen. Het actieve ingrediënt wordt ook gebruikt om acne te behandelen. De erysipelas (wondroos), een uitgebreide ontsteking van de huid door een infectie met streptokokken, kunnen ook worden behandeld met clindamycine.

Het actieve ingrediënt wordt gebruikt om infecties van de bovenste en onderste luchtwegen te behandelen. Deze omvatten ontsteking van de amandelen, keel en sinussen, evenals bronchitis, longontsteking en longabces.

In de gynaecologie wordt clindamycine gebruikt om ontsteking van het baarmoederslijmvlies, eileiders en eierstokken te behandelen, evenals infecties met chlamydia.

Clindamycine wordt beschouwd als een vervangend antibioticum voor patiënten met een allergie voor penicilline.

Risico's en bijwerkingen

Lincosamiden hebben hetzelfde werkingsprincipe als de macrolidegroep van antibiotica. Dit kan leiden tot kruisresistentie tussen macroliden en lincosamiden. Lincomycine mag niet oraal worden gebruikt bij herbivoren, aangezien darmontsteking fataal kan zijn. Bijwerkingen van het medicijn kunnen diarree en braken zijn.

Net als veel andere antibiotica kan clindamycine pseudomembraneuze enterocolitis veroorzaken. Bij deze ontsteking van de darm leidt de inname van antibiotica tot een onbalans in de darmbacteriën. De bacterie Clostridium difficile kan zich snel vermenigvuldigen.Het scheidt de gifstoffen af ​​die darmaandoeningen veroorzaken.

Pseudomembraneuze enterocolitis verschijnt als ernstige diarree met vochtverlies. Het is een ernstige ziekte die dodelijk kan zijn.

Clindamycine kan allergische reacties veroorzaken. Misselijkheid, braken en diarree kunnen optreden na inname. Tijdelijke veranderingen in het aantal bloedcellen en leverwaarden werden waargenomen. Voorbijgaande ontsteking van de lever met geelzucht en het optreden van gewrichtsontsteking zijn ook zeer zelden beschreven.