Midodrine

Midodrine, bekend onder de handelsnaam Gutron®, wordt gebruikt als geneesmiddel voor de behandeling van orthostatische hypotensie (lage bloeddruk). Het is een zogenaamde prodrug, waarvan het afbraakproduct (desglymidodrine) het eigenlijke actieve ingrediënt is.

Wat is midodrin?

Midodrine wordt na gebruik omgezet in desglymidodrine met eliminatie van glycine, dat dan werkt als een direct sympathicomimeticum. Zowel midodrine als het afbraakproduct desglymidrine hebben dezelfde basisstructuur als de neurotransmitters adrenaline en noradrenaline en vervullen dus dezelfde functies.

Midodrin is chemisch in de vorm van een hydrochloride. Het is een wit, kristallijn en reukloos poeder met een bittere smaak, dat gemakkelijk oplosbaar is in water, maar matig oplosbaar in alcohol. Indien nodig wordt het in tabletvorm gegeven. Na orale toediening wordt het snel door het lichaam opgenomen en binnen 120 minuten gemetaboliseerd tot de werkzame stof met eliminatie van glycine.

De uitscheiding vindt voornamelijk via de nieren plaats (via de urine) en is voor 90 procent volledig na 24 uur. Midodrin heeft een plasmahalfwaardetijd van ongeveer 15 minuten en desglymidodrine van ongeveer 5-6 uur.

Farmacologische werking

De metaboliet desglymidodrine is een agonist op de alfa-adrenoceptoren. Deze receptoren worden meestal geactiveerd door de signaalstoffen adrenaline en noradrenaline. Ze worden in grote aantallen aangetroffen in het zenuwstelsel, in de speekselklieren, in het cardiovasculaire systeem, in het urogenitale kanaal en in de lever.

Desglymidodrine stimuleert als direct sympathicomimeticum deze receptoren, zoals de neurotransmitters adrenaline en noradrenaline. Daar Midodrine en zijn metaboliet desglymidodrine is in water oplosbaar, maar niet in lipiden oplosbaar, alleen de perifere alfa-receptoren worden geëxciteerd. Hierdoor neemt de vaatweerstand toe en neemt de toniciteit van de capaciteitsvaten toe, waardoor de bloedvaten samentrekken, wat resulteert in een verhoging van de bloeddruk.

Door de arteriële en veneuze vasoconstrictie (vasoconstrictie) heeft dit invloed op zowel de systolische als de diastolische bloeddruk. Bovendien stimuleert midodrine ook de alfa-receptoren in het urogenitale kanaal, waardoor de urinestroom wordt vertraagd door de tonus bij de blaasuitlaat te verhogen. De vernauwing van de bronchiale spieren treedt alleen op bij doses boven 1 mg / kg.

Medische toepassing en gebruik

Midodrine wordt voornamelijk gebruikt tegen lage bloeddruk, die optreedt als gevolg van orthostatische ontregeling of het gebruik van antidepressiva en neuroleptica.

Concreet betekent dit het gebruik tegen een daling van de bloeddruk bij het wisselen van houding en bij neurogene orthostatische hypotensie. Opgemerkt moet echter worden dat alle andere maatregelen eerst moeten worden uitgeput totdat het zeker is dat de behandeling van de onderliggende ziekte de symptomen niet heeft weggenomen.

In de eerste plaats moet lage bloeddruk worden vermeden door een zoutrijk dieet, het vermijden van grote maaltijden, verhoogde vochtinname en bepaalde maatregelen zoals langzaam opstaan ​​of het dragen van compressiekousen.

Het weglaten van medicijnen die de bloeddruk verlagen, kan ook de beste remedie zijn. Alleen als deze maatregelen geen succes hebben, mag behandeling met midodrin worden overwogen. In dit verband moet ook worden vermeld dat, hoewel lage bloeddruk de kwaliteit van leven kan verminderen, het als gevolg daarvan zelden tot ernstige schade aan het organisme leidt.

De onderliggende ziekte kan gevaarlijk zijn, maar het is sowieso noodzakelijk om eerst de oorzaak te behandelen. Midodrine verhoogt de lage bloeddruk zonder de onderliggende ziekte te beïnvloeden. In uitzonderlijke gevallen is het medicijn ook goedgekeurd voor aanvullende therapie bij urinale stressincontinentie.

Risico's en bijwerkingen

Midodrine is gecontra-indiceerd voor hart- en vaatziekten, hyperthyreoïdie, vertraagd urineren door een vergrote prostaat, maar ook voor nierstoornissen en diabetes.

Het mag natuurlijk niet worden gebruikt als u overgevoelig bent voor het actieve ingrediënt. Vaak voorkomende bijwerkingen bij het gebruik van Midodrin zijn tintelingen, kippenvel, jeuk of een koud gevoel in de huid. Het kan ook leiden tot een langzame pols, hartkloppingen, hartritmestoornissen, hoge bloeddruk bij het liggen en vertraagde lediging van de blaas. Spijsverteringsproblemen, rusteloosheid, prikkelbaarheid, prikkelbaarheid en hoofdpijn komen minder vaak voor.

Als u ernstige hartkloppingen of ernstige polsvertragingen ervaart, moet de behandeling met midodrine worden stopgezet. Een alternatieve behandeling moet dan worden overwogen. Gebruik in combinatie met verschillende medicijnen, zoals bètablokkers, tricyclische antidepressiva, schildklierhormonen, anti-allergica, ontstekingsremmende middelen of atropine, moet worden vermeden omdat dit kan leiden tot ongewenste bijwerkingen.