Sulbactam

Bij Sulbactam is een bèta-lactamaseremmer. Het actieve ingrediënt vergroot het werkingsspectrum van bètalactamantibiotica (ook ß-lactamantibiotica), maar heeft slechts een zwak antibacterieel effect.

Wat is Sulbactam?

Sulbactam behoort als medicinale stof tot de groep van ß-lactamaseremmers en is een synthetisch penicillinezuursulfon en wordt gebruikt in combinatie met ß-lactam-antibiotica, waarvan het effect toeneemt. De chemische structuur is hetzelfde, maar het bacteriële effect is slechts zwak. Door sulbactam te gebruiken in combinatie met ß-lactam-antibiotica, is de therapeutische veiligheid significant hoger dan het geval zou zijn bij monotherapie alleen.

In Duitsland wordt het medicijn verkocht onder de handelsnamen Combactam® (monopreparatie) evenals Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp en Unacid® (combinatiepreparaten).

Farmacologisch effect op het lichaam en organen

Sulbactam remt vele vormen van de ß-lactamasen die door bacteriën worden aangemaakt. De ß-lactamase "ampC Cephalosporinase", die onder andere wordt geproduceerd door Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa en Serratia, wordt niet geremd. Sulbactam bindt zich onomkeerbaar aan het enzym ß-lactamase, waardoor het enzym niet kan functioneren. Dit voorkomt dat het antibioticum wordt geïnactiveerd, zodat het antibioticumeffect op de bacterie kan worden ontwikkeld.

Sulbactam kan nauwelijks worden opgenomen in het spijsverteringskanaal. Om deze reden wordt het gewoonlijk parenteraal toegediend via een korte infusie. Direct na het einde van een infusie van 15 minuten wordt de maximale serumconcentratie van sulbactam bereikt.

De biologische beschikbaarheid van een injectie in de spier is ook 99 procent, de opname vindt bijna volledig en betrouwbaar plaats ongeveer 30 tot 60 minuten na toediening van het medicijn. Sulbactam wordt goed verdeeld in weefsel en lichaamsvloeistoffen. De verspreiding in de drank is slechts beperkt, maar het effect wordt vergroot als er een ontsteking is.

Van de ß-lactamaseremmers heeft sulbactam de grootste affiniteit; de vorming van plasma-eiwitten is 38 procent. De plasmahalfwaardetijd van sulbactam is bij benadering één uur.

Sulbactam wordt voornamelijk uitgescheiden via tubulaire secretie (actieve uitscheiding van stoffen zoals ureum en zuur evenals ammoniak in de primaire urine) en glomerulaire filtratie (ultrafiltratie van het bloed in de nierlichaampjes, materiële scheiding van bloed en primaire urine). Sulbactam wordt niet gemetaboliseerd en wordt daarom voornamelijk via de nieren uitgescheiden.

Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie

Sulbactam ondersteunt de werking van antibiotica. Het is zelf noch bacteriedodend noch bacteriostatisch. Het remt eerder het enzym ß-lactamase, dat door sommige bacteriën wordt gevormd en in staat is om de ß-lactamring te splitsen in antibiotica (bijv. Penicilline, cefalosporine). Het antibioticum wordt ondoeltreffend door de chemische structuur te breken. Het antibioticum krijgt zijn effectiviteit terug door de toediening van sulbactam.

De toediening van sulbactam vindt parenteraal plaats vóór het antibioticum. Dit zou op zijn beurt een vergelijkbare halfwaardetijd moeten hebben. De hoogte van de dosis is afhankelijk van de gevoeligheid van de ziekteverwekker en ligt gewoonlijk tussen 0,5 en 1,0 gram sulbactam. De maximale dagelijkse dosis is vier gram. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie moet de dosis dienovereenkomstig worden aangepast.

Het voorschrijven van sulbactam is niet geïndiceerd als er sprake is van overgevoeligheid voor ß-lactam-antibiotica. Sulbactam mag ook niet worden gebruikt bij kinderen jonger dan één jaar, aangezien de effecten op deze leeftijd nog niet volledig zijn begrepen.

Toediening van sulbactam zonder gelijktijdige toediening van een ß-lactam-antibioticum heeft geen zin omdat het geen eigen effect heeft. Embryotoxische en teratogene effecten konden niet worden aangetoond in dierproeven. Er is echter onvoldoende ervaring met het gebruik bij mensen. Er is verduidelijkt dat het medicijn in de moedermelk terechtkomt, hoewel er nog geen schade is vastgesteld bij zuigelingen. Tijdens zwangerschap en borstvoeding mag sulbactam daarom alleen worden toegediend na zorgvuldige bepaling van de indicatie en na afweging van de voordelen en risico's.

Risico's en bijwerkingen

Zoals bij alle medicatie, kunnen ook ongewenste bijwerkingen optreden bij de toediening van sulbactam. Bijwerkingen zijn onder meer allergische reacties (bijv. Huiduitslag, verhoogd aantal eosinofielen, anafylactische shock), spijsverteringskanaalstoornissen, lokale reacties op de injectieplaats, interstitiële nefritis (ontstekingsziekte van de nieren) en een verhoging van de leverwaarden door de combinatie met het antibioticum. Bovendien kunnen de bijwerkingen van het antibioticum worden verergerd.

Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen zoals aminoglycosiden en metronidazol treden neerslag, vertroebeling en verkleuring op. Deze interacties zijn ook te verwachten met parenteraal toepasbare tetracyclinederivaten (bijv. Doxycycline, oxytetracycline en rolitetracycline), met noradrenaline, natriumpentothal, prednisolon en suxamethoniumchloride, daarom moeten de afzonderlijke geneesmiddelen afzonderlijk worden toegediend.