Carbidopa

Carbidopa is een medicijn uit de medicijngroep van L-DOPA-decarboxylaseremmers. Het medicijn wordt gebruikt om de ziekte van Parkinson te behandelen en staat op de WHO-lijst van essentiële medicijnen.

Wat is carbidopa?

Carbidopa is een medicijn uit de L-DOPA-decarboxylaseremmer-groep. Het medicijn wordt gebruikt om de ziekte van Parkinson te behandelen.

Carbidopa is een selectieve decarboxylaseremmer. Decarboxylaseremmers zijn zogenaamde competitieve remmers van DOPA-decarboxylase. Dit is een enzym dat de afbraak van levodopa vertraagt. L-dopa, ook wel levodopa genoemd, is een stof die werkt als een voorloper van melanine, adrenaline, dopamine en noradrenaline.

Het medicijn werd ontdekt in de jaren vijftig. In 1961, 1963, 1969 en 1971 werd het octrooi verleend door Merck & Co. Inc. Carbidopa is gewoonlijk op de markt verkrijgbaar in combinatie met het geneesmiddel levodopa. Carbidopa wordt samen met levodopa gebruikt om de ziekte van Parkinson te behandelen.

Farmacologische werking

Carbidopa remt decarboxylase selectief. Op deze manier verhindert het medicijn in de periferie de omzetting van L-DOPA in dopamine. Omdat carbidopa de bloed-hersenbarrière niet kan doorbreken, blijft de omzetting van L-DOPA in dopamine in de hersenen onaangetast door het proces.

Medische toepassing en gebruik

Carbidopa wordt gebruikt om de ziekte van Parkinson te behandelen. De ziekte van Parkinson is een neurodegeneratieve ziekte die langzaam vordert. Kenmerkend is het afsterven van de zenuwcellen in de substantia nigra in de middenhersenen die dopamine produceren. Dit leidt tot een tekort aan de boodschappersubstantie dopamine en uiteindelijk tot een vermindering van het activerende effect van de basale ganglia op de cortex van het cerebrum. De belangrijkste symptomen van de ziekte van Parkinson zijn spierstijfheid, vertraagde bewegingen, spiertrillingen, immobiliteit en posturale instabiliteiten.

De ziekte van Parkinson wordt meestal behandeld met L-DOPA-preparaten. L-DOPA is een voorloper in de biosynthese van dopamine. Na het passeren van de bloed-hersenbarrière wordt L-DOPA in de hersenen gemetaboliseerd tot dopamine. Dit ontwikkelt het gewenste farmacologische effect en leidt tot verlichting van de symptomen. Levodopa is een van de zogenaamde prodrugs.

De L-DOPA decarboxylaseremmer carbidopa wordt gebruikt zodat de stof niet in de periferie wordt omgezet. Zonder de remming van perifere decarboxylering door carbidopa zou 95 procent van de toegediende L-DOPA al buiten de hersenen worden gemetaboliseerd. De dosis L-DOPA kan worden verlaagd door carbidopa toe te voegen. Dit betekent ook dat er minder bijwerkingen zijn. Patiënten die een combinatie van L-DOPA en carbidopa krijgen, hebben minder kans op nycturie, tachycardie of orthostatische ontregeling.

Uw medicatie vindt u hier

➔ Medicijnen om de zenuwen te kalmeren en te versterken

Risico's en bijwerkingen

Er kunnen echter ook bijwerkingen optreden bij het gebruik van carbidopa. Er kunnen bijvoorbeeld misselijkheid en braken optreden. Ook worden schizofrenie-achtige symptomen waargenomen. Hierbij kan onderscheid worden gemaakt tussen positieve en negatieve symptomen. Naast de normale persoonlijkheid verschijnen de positieve symptomen. Deze omvatten wanen, denkstoornissen en ego-stoornissen. Negatieve symptomen hebben betrekking op drive, psychomotorische vaardigheden, denken en affect. Het effect van uitputting ontwikkelt zich. Het vermogen om emotionele ervaringen te ervaren wordt verminderd. De psychomotorische vaardigheden van de getroffen persoon zijn verminderd. De gezichtsuitdrukkingen en gebaren van de patiënten lijken rigide. De aandrijving is ook verminderd. Het denken is leeg, fantasieloos en verarmd. Vaak worden deze symptomen aangevuld met cognitieve beperkingen.

Naast het ervaren van schizofrenie-achtige symptomen, kunnen mensen zich ook verward voelen of nachtmerries hebben. Slaapstoornissen kunnen ook acuut optreden. Akinesie kan zich ontwikkelen met langdurige medicatie. Akinesia is pathologische immobiliteit. Bij de ziekte van Parkinson wordt dit fenomeen ook wel end-of-dose akinesie genoemd. Hier vindt de bewegingsvermindering plaats aan het einde van de duur van het effect van een ingenomen dosis van het Parkinson-medicijn.

Een andere bijwerking van langdurige medicatie met carbidopa is het zogenaamde bevriezen. In de neurologie beschrijft de term bevriezing plotselinge bewegingsblokkades. De patiënten bevriezen midden in de beweging en kunnen niet meer bewegen. Bovendien kunnen paroxysmale aan / uit-verschijnselen optreden. Het aan / uit-fenomeen wordt gekenmerkt door een plotselinge verandering van goede mobiliteit naar absolute immobiliteit. Het fenomeen kan van minuten tot uren duren. De exacte oorzaak is nog niet opgehelderd.

Bovendien kunnen hyperkinesie en dyskinesie optreden bij langdurig gebruik van carbidopa. Bij hyperkinese is de mobiliteit pathologisch verhoogd. Dit uit zich in de vorm van onvrijwillige, plotselinge en onvoorspelbare bewegingen van gezicht, romp, nek of ledematen. Dyskinesie is ook een stoornis van de normale beweging. Bij de ziekte van Parkinson verschijnen dyskinesieën als ongewenste overmatige bewegingen.

Voorzichtigheid is geboden bij het combineren van levodopa en carbidopa met tricyclische antidepressiva. In individuele gevallen treedt een levensbedreigende bloeddrukdaling op. Daarentegen kan een combinatie van geneesmiddelen uit de groep van werkzame stoffen die MAO-remmers worden genoemd, leiden tot een kritische stijging van de bloeddruk.

Opgemerkt moet worden dat metoclopramide de maaglediging versnelt, waardoor de effecten van carbidopa en levodopa toenemen. Het gelijktijdig innemen van een eiwitrijke maaltijd kan de effectiviteit van het combinatieproduct verminderen. Hetzelfde geldt voor het gelijktijdig gebruik van ijzersupplementen. IJzersupplementen moeten daarom altijd minstens twee uur vóór of op zijn vroegst twee uur na toediening van de combinatie van werkzame stoffen worden ingenomen.