Paliperidon is een atypische neurolepticum. Het heeft een hoge neuroleptische potentie.
Wat is paliperidon?
Paliperidon behoort tot de groep van atypische neuroleptica. Het wordt gebruikt bij schizofrenie.Paliperidon behoort tot de groep van atypische neuroleptica. Het medicijn wordt in de EU gebruikt onder de productnamen Invega® en Xepilon® tegen schizofrenie. Paliperidon is de belangrijkste actieve metaboliet van de werkzame stof risperidon.
Paliperidon werd in 2007 goedgekeurd voor de hele Europese Unie. Een jaar later trad Zwitserland toe. Oostenrijk is echter een uitzondering. De remedie is daar niet beschikbaar omdat de belangrijkste vereniging van Oostenrijkse socialeverzekeringsinstellingen heeft geweigerd het te accepteren.
In 2014 zorgden persberichten over de dood van 17 Japanse schizofreniepatiënten die eerder met paliperidon waren geïnjecteerd, voor opschudding. Het is echter niet duidelijk of het actieve ingrediënt heeft bijgedragen aan de dood van de getroffenen. Bovendien werd het gebruik ervan niet afgeraden, dus paliperidon is nog steeds op de markt. Bovendien zijn er tot nu toe geen waarschuwingsberichten van Duitse of Europese goedkeuringsinstanties.
Farmacologische werking
Vanwege hun kalmerende en antipsychotische effecten worden neuroleptica als nuttig beschouwd tegen schizofrenie. Paliperidon behoort tot de atypische neuroleptica en remt neurotransmitters zoals adrenaline, noradrenaline, dopamine, histamine en serotonine in hun werkingsmechanisme. Dit verschilt ook van andere neuroleptica uit de eerste generatie.
Het effect ontstaat door de binding van paliperidon aan de overeenkomstige receptoren in de hersenen. Aan de andere kant kan paliperidon niet binden aan de neurotransmitter acetylcholine. Dit heeft als voordeel dat er minder bewegingsreductie en minder stijfheid is dan bij andere neuroleptica. Evenzo worden door paliperidon minder onwillekeurige bewegingen van de mond en tong geregistreerd in tegenstelling tot de klassieke neuroleptica.
De orale biologische beschikbaarheid van paliperidon is 28 procent. Voor de opname van het neurolepticum is het belangrijk of het na een maaltijd of op een lege maag wordt ingenomen. Als de patiënt eenmaal een van deze twee toedieningsvormen heeft gekozen, moet hij hier consequent aan vasthouden.
De afbraak van paliperidon vindt voornamelijk plaats via de nieren. De dosis moet mogelijk worden verlaagd, afhankelijk van hoe goed de nieren van de patiënt werken.
Medische toepassing en gebruik
Paliperidon wordt in de regel alleen tegen schizofrenie toegediend. Sinds 2011 wordt het middel echter ook geschikt geacht voor de behandeling van manische en psychotische symptomen bij schizoaffectieve aandoeningen. Paliperidon is het eerste neurolepticum in de Europese Unie dat tegen deze symptomen wordt gebruikt.
Aan de andere kant werd paliperidon stopgezet voor de behandeling van acute manische episodes in de context van bipolaire stoornissen. De reden hiervoor was het onvoldoende klinische bewijs voor de werkzaamheid van het middel.
Paliperidon kan worden toegediend in de vorm van tabletten of als injectie, wat een langdurig effect heeft. In het geval van toediening via injectie, dienen de psychotische symptomen licht tot matig te zijn. Bovendien moet therapie met een depotantipsychoticum noodzakelijk zijn. Paliperidon-tabletten worden eenmaal daags ingenomen, altijd op hetzelfde tijdstip van de dag.
Uw medicatie vindt u hier
➔ Medicijnen om de zenuwen te kalmeren en te versterkenRisico's en bijwerkingen
Net als bij andere neuroleptica, kan het gebruik van paliperidon ongewenste bijwerkingen veroorzaken. Deze verschijnen echter niet automatisch bij elke patiënt. In de meeste gevallen ervaren de getroffen mensen hoofdpijn en slapeloosheid. Verder keelpijn, luchtweginfecties, verstopte neus, overstuur, gewrichtspijn, bewegingsstoornissen, stijging van de bloedsuikerspiegel, onvrijwillige bewegingen, rusteloosheid bij het zitten, sufheid, duizeligheid, misselijkheid, braken, hoge bloeddruk, obstipatie, diarree, buikpijn, hartkloppingen, trillingen, rugpijn Huiduitslag, pijn in het lichaam, gevoel van zwakte en kiespijn komen voor. Als paliperidon als injectie werd gegeven, kan soms pijn of verharding op de injectieplaats worden waargenomen.
Als een patiënt symptomen van een maligne neurolepticasyndroom ontwikkelt, zoals spierstijfheid, oververhitting en bewustzijnsstoornissen, moet de bereiding onmiddellijk worden stopgezet. Hetzelfde geldt voor onvrijwillige bewegingen van het gezicht en de tong.
Er zijn ook enkele contra-indicaties voor paliperidon. Het neurolepticum mag niet worden toegediend als de patiënt overgevoelig is voor het werkzame bestanddeel of risperidon, dat verwant is aan paliperidon.
Het gebruik van het middel is ook niet aan te raden bij ernstige nierproblemen. Het risico en de voordelen van een behandeling met paliperidon moeten nauwkeurig door de arts worden beoordeeld in het geval van cardiovasculaire aandoeningen zoals een hartaanval, hartfalen of lage bloeddruk, diabetes mellitus, verminderde leverfunctie, epilepsie, aderblokkades, de ziekte van Parkinson en dementie.
Tijdens zwangerschap en borstvoeding mag paliperidon alleen worden toegediend als dit absoluut noodzakelijk is. Dit kan leiden tot tijdelijke zenuwaandoeningen bij de zuigeling. Toediening van paliperidon aan kinderen en adolescenten is niet toegestaan, aangezien er geen kennis is over de effecten en bijwerkingen van het medicijn.
Bij gebruik van paliperidon moet ook aandacht worden besteed aan interacties met andere geneesmiddelen. Dit geldt vooral voor medicijnen die het hartritme veranderen. Deze omvatten vooral anti-aritmica zoals sotalol, disopyramide, amiodaron en kinidine. Verschillende antipsychotica, H1-antihistaminica en antimalariamiddelen zoals mefloquine worden ook aangetast.
Omdat paliperidon de hersenen aantast, is voorzichtigheid geboden bij het gelijktijdig toedienen van op de hersenen werkende geneesmiddelen zoals opioïde pijnstillers, slaappillen of alcohol.
Paliperidon heeft een schadelijk effect op levodopa en andere geneesmiddelen die worden gebruikt voor de ziekte van Parkinson. Het gebruik van antihypertensiva wordt ook als riskant beschouwd, aangezien paliperidon een plotselinge daling van de bloeddruk kan veroorzaken.