Rizatriptan

Rizatriptan is een geneesmiddel dat tot de triptanenklasse behoort. Dit stimuleert de serotoninereceptoren en wordt gebruikt bij matige tot ernstige vormen van migraine. Het verlicht niet alleen pijn, maar het heeft ook een positief effect op symptomen zoals gevoeligheid voor licht.

Wat is rizatriptan?

Het medicijn rizatriptan is een selectieve serotonine-agonist die wordt gebruikt om clusterhoofdpijn en migraine te behandelen. Stoffen uit de farmacologie die serotoninereceptoren kunnen activeren, worden selectieve serotonine-agonisten genoemd. Daardoor ondersteunen ze de weefselhormonen en neurotransmitters.

Rizatriptan behoort tot de triptan-klasse van actieve ingrediënten, waarvan het mechanisme doorgaans gebaseerd is op de selectieve stimulatie van de serotoninereceptoren. Het medicijn werd als voorgeschreven medicijn goedgekeurd door de Food and Drug Administration (FDA) in de Verenigde Staten en door het Federal Institute for Drugs and Medical Devices in Duitsland.

Rizatriptan wordt gebruikt om migraine en clusterhoofdpijn te behandelen. Het heeft niet alleen een positief effect op de pijntoestand, maar verlicht ook andere symptomen zoals gevoeligheid voor licht en oogflikkering. Dit wordt bereikt door de bloedvaten te vernauwen bij migrainehoofdpijn (vasculaire vernauwing).

Farmacologische werking

Rizatriptan is een goedgekeurd medicijn uit de klasse van triptanen. Serotonine-agonisten worden triptanen genoemd. Serotonine-agonisten hebben door hun farmacologische substantie een activerend effect op de signaaloverdracht van de receptoren van een cel. Bij rizatriptan zijn dit de 5-HT1D-receptoren. De stimulatie van deze receptoren leidt tot een vernauwing van de intracraniale (binnen de schedel) bloedvaten.

Verder heeft de geactiveerde prikkeloverdracht van de receptoren een remmend effect op de afgifte van vasoactieve neuropeptiden en remt het de centrale transmissie van pijn in de hersenstam. Neuropeptiden zijn boodschappersubstanties in zenuwweefsel.

De opname van het medicijn rizatriptan is erg snel in vergelijking met andere triptanen. Het maximale actieve ingrediënt wordt binnen ongeveer 50 minuten in het bloedplasma verdeeld. Hierdoor blijft het rizatriptan ongeveer 45 procent onveranderd in de systemische bloedsomloop en wordt het pas na twee tot drie uur (halfwaardetijd) uit de bloedsomloop opgenomen. Als het medicijn oraal wordt ingenomen, treedt het effect al na 30 minuten op.

Medische toepassing en gebruik

De rizatriptan is geïndiceerd bij ernstige hoofdpijn en migraineaanvallen. In principe mag dit medicijn alleen aan volwassenen worden gegeven. Het wordt ingenomen tijdens een acute aanval en niet als profylactische therapie voor hoofdpijn en migraine.

Rizatriptan wordt in de vorm van tabletten of tabletten voor sublinguaal gebruik ingenomen. Een tablet voor sublinguaal gebruik is een tablet die onder de tong wordt geplaatst en daar oplost. Dit heeft als voordeel dat het actieve ingrediënt direct door de slijmvliezen wordt opgenomen en dus sneller in de bloedbaan komt.

De standaarddosis rizatriptan is ongeveer 10 milligram en voor lever- of nieraandoeningen mag slechts 5 milligram worden voorgeschreven. Als de eerste symptomen van een op handen zijnde migraineaanval optreden, moet onmiddellijk een aanvraag worden ingediend. Tekenen kunnen bijvoorbeeld vermoeidheid, lichtgevoeligheid of een aura zijn. Bij deze eerste tekenen moet een enkele dosis van 10 milligram worden ingenomen. Als er na ongeveer 2 uur nog steeds pijn of andere symptomen aanwezig zijn, kan een tweede toepassing van 10 milligram worden ingenomen. De dagelijkse dosis van maximaal 20 milligram mag echter niet worden overschreden.

Ongeveer 10-20 procent van de mensen ervaart mogelijk geen reactie op rizatriptan. In dit geval moet de behandelende arts een alternatief medicijn overwegen.

Risico's en bijwerkingen

In vergelijking met andere geneesmiddelen in deze klasse van actieve ingrediënten, wordt gezegd dat rizatriptan goed wordt verdragen. De meest voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid, droge mond en dorst, opvliegers, vermoeidheid, duizeligheid, spierzwakte of algemene aanvallen van zwakte. Af en toe kunnen ongewenste bijwerkingen optreden, zoals hartkloppingen en kortademigheid. Bijwerkingen die zelden voorkomen maar levensbedreigend zijn, kunnen een provocatie van een hartaanval en ernstige hartritmestoornissen zijn.

In principe moet bij rizatriptan altijd rekening worden gehouden met de individuele medische geschiedenis en gezondheidsgeschiedenis van de patiënt. Als er eerdere ziekten zijn zoals hoge bloeddruk, diabetes mellitus, perifere vaatziekten of aandoeningen van de lever- en nierfunctie, gaat het innemen van het medicijn gepaard met aanzienlijk verhoogde risico's. Ook vrouwen in de menopauze of rokers behoren tot deze risicogroep.

Het actieve ingrediënt is absoluut gecontra-indiceerd bij angina pectoris en bij patiënten die een hartaanval of beroerte hebben gehad. Vanwege een gebrek aan studies, mag het medicijn rizatriptan niet worden voorgeschreven aan kinderen, adolescenten, volwassenen ouder dan 65 jaar, zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven.

Het gebruik van verschillende geneesmiddelen van dezelfde klasse van actieve ingrediënten en in combinatie met ergotaminederivaten versterkt het effect op een ongecontroleerde manier en verhoogt het risico op bijwerkingen.

Zelfs als een dergelijke farmacologische stof wordt stopgezet, is er altijd een potentieel verhoogd risico op het serotoninesyndroom. Het serotoninesyndroom manifesteert zich met symptomen als algemene rusteloosheid, hallucinaties, coördinatieverlies, versnelde hartslag, schommelingen in bloeddruk, verhoogde reflexen, misselijkheid, braken, diarree en een verhoogde lichaamstemperatuur.