Saquinavir

Met het actieve ingrediënt Saquinavir het is een proteaseremmer. Het medicijn wordt voornamelijk gebruikt om hiv-infecties te behandelen. De stof saquinavir wordt voornamelijk gebruikt in combinatiepreparaten. Het medicijn kreeg zijn goedkeuring in 1995. Omdat een groot aantal patiënten snel resistentie tegen het medicijn ontwikkelde, werd saquinavir voor korte tijd van de farmaceutische markt gehaald. Sinds 1997 is een verbeterde voorbereiding beschikbaar.

Wat is Saquinavir?

De stof saquinavir wordt gekenmerkt door zijn antivirale eigenschappen en wordt gebruikt om hiv-virussen te behandelen. Saquinavir remt verschillende virale processen, in het bijzonder de protease. Dit is voornamelijk verantwoordelijk voor de rijping en vermenigvuldiging van de virussen.

Het wordt tweemaal daags oraal toegediend. De tabletten worden na een maaltijd ingenomen. In de regel wordt het medicijn saquinavir samen met het actieve ingrediënt ritonavir gegeven.

Het medicijn is in sommige gevallen synoniem als Saquinavirum of Saquinavirmesilaat aangewezen. Bij farmaceutisch gebruik is saquinavir aanwezig als saquinavir-mesilaat. Het is een poeder dat enigszins hygroscopisch en wit van kleur is. De stof is praktisch onoplosbaar in water.

Farmacologische werking

Kortom, het actieve ingrediënt saquinavir is een hiv-proteaseremmer. Het medicijn beïnvloedt dus de HIV-protease. Dit is een viraal enzym dat een centrale rol speelt bij de vorming van nieuwe virussen. Om deze reden helpt het actieve ingrediënt saquinavir de vermenigvuldiging van de HI-virussen in het menselijk organisme te vertragen.

Als de stof saquinavir alleen wordt ingenomen, is de biologische beschikbaarheid meestal te laag, waardoor het effect niet voldoende is. Omdat saquinavir voor het grootste deel wordt afgebroken tot relatief ondoelmatige metabolieten. Daarom wordt het medicijn tegenwoordig vaak gecombineerd met ritonavir. Dit is ook een hiv-proteaseremmer. Beide actieve ingrediënten leiden samen tot een hogere concentratie van de medicijnen in het bloedplasma, wat hun effectiviteit aanzienlijk verhoogt.

De werkzame stof saquinavir wordt snel afgebroken in de lever. Het cytochroomsysteem is primair verantwoordelijk voor de storing. Als tegelijkertijd ritonavir wordt ingenomen, vertraagt ​​dit de hepatische afbraak van saquinavir, waardoor de stof langer werkt. Bovendien wordt het medicijn in sommige gevallen gecombineerd met reverse transcriptaseremmers. De werkzame stof saquinavir leidt in principe tot een vermindering van de viral load.

Medische toepassing en gebruik

Saquinavir wordt in de meeste gevallen gebruikt om infecties met hiv te behandelen. In het bijzonder wordt het actieve ingrediënt gebruikt bij de therapie van met HIV-1 geïnfecteerde volwassenen. Andere antiretrovirale geneesmiddelen worden meestal gebruikt om de effectiviteit van saquinavir te vergroten. De overeenkomstige therapiemethode wordt HAART of zeer actieve antiretrovirale therapie genoemd.

De dosering van het medicijn saquinavir vindt plaats volgens de productinformatie. De inname gebeurt meestal in de vorm van tabletten die oraal worden toegediend. Deze tabletten worden tweemaal daags na de maaltijd ingenomen. In de meeste gevallen wordt combinatietherapie met de werkzame stof ritonavir gebruikt. Deze stof wordt een CYP-remmer genoemd, die het metabolisme van saquinavir vertraagt.

Risico's en bijwerkingen

Als onderdeel van de therapie met saquinavir zijn verschillende ongewenste bijwerkingen en andere klachten mogelijk. Deze moeten zorgvuldig worden overwogen wanneer een arts het actieve ingrediënt voorschrijft. De anamnese, dat wil zeggen de bespreking van de medische geschiedenis van de patiënt, speelt een centrale rol. Dit komt doordat de behandelende arts de geschiedenis en de familiebeschikking van de patiënt analyseert.

De frequentie van bijwerkingen van het medicijn saquinavir varieert. De meest voorkomende symptomen van maagdarmkanaalsymptomen zoals misselijkheid, buikpijn en diarree treden op tijdens het gebruik van saquinavir. Perifere neuropathieën en hoofdpijn zijn ook mogelijk.

Naast de mogelijke bijwerkingen van saquinavir, zijn er enkele contra-indicaties waar u op moet letten voordat u het medicijn voor de eerste keer gebruikt. Als de betreffende persoon overgevoelig is voor de werkzame stof saquinavir, moet therapie met het geneesmiddel worden vermeden. In dit geval moeten mogelijke alternatieven voor behandeling worden gevonden. Het medicijn is ook gecontra-indiceerd in geval van ernstige leverinsufficiëntie. De volledige informatie over de contra-indicaties is vermeld in de productinformatie voor het medicijn saquinavir.

Voordat de behandeling met saquinavir wordt gestart, moet bovendien worden opgemerkt dat er verschillende interacties zijn met andere werkzame stoffen. U moet bijvoorbeeld afzien van het gelijktijdig gebruik van pimozide, midazolam, stavudine, didanosine, efavirenz en claritromycine. Omdat deze stoffen een wisselwerking hebben met het cytochroomsysteem dat verantwoordelijk is voor de afbraak van saquinavir. Hierdoor treden veranderingen in de plasmaspiegel op, die onder andere leiden tot een slechtere beheersbaarheid van het effect van saquinavir.

In feite is saquinavir een substraat van de stof CYP3A4. Om deze reden kunnen interacties met remmers of inductoren van CYP optreden bij gebruik met saquinavir.

In principe moeten alle bijwerkingen aan een arts worden gemeld om te beslissen over het verdere verloop van de behandeling. Stoppen kan nodig zijn als saquinavir ernstige complicaties heeft.