Serotonine-antagonist

Serotonine-antagonisten zijn geneesmiddelen die serotoninereceptoren blokkeren en zo de effecten van serotonine verzwakken of volledig opheffen. Afhankelijk van de receptoraffiniteit hebben de individuele serotonineantagonisten verschillende effecten.

Wat is een serotonine-antagonist?

Door hun chemische eigenschappen kunnen serotonine-antagonisten binden aan celreceptoren die eigenlijk bedoeld zijn voor de neurotransmitter of het hormoon serotonine. Serotonine-antagonisten worden ook wel genoemd Serotonine-agonisten aangewezen.

De individuele agonisten reageren selectief. Ze binden alleen aan bepaalde receptoren. Omdat er 14 soorten serotonine-receptoren zijn, zijn er evenveel groepen serotonine-antagonisten. Het effect verschilt van groep tot groep. De medicijnen worden bijvoorbeeld gebruikt om migraine of angststoornissen te behandelen.

Sommige serotonine-antagonisten zijn ook anti-emetica. Deze zijn effectief tegen misselijkheid en braken. Andere vertegenwoordigers van de agonisten zijn psychedelisch en worden misbruikt als rookdrugs.

Farmacologische werking

Serotonine-antagonisten kunnen zich binden aan de serotoninereceptoren in het lichaam. Het weefselhormoon serotonine bemiddelt zijn fysiologische en pathologische effecten via de serotoninereceptoren.

Serotonine komt onder meer voor in het zenuwstelsel van de darm, in het cardiovasculaire systeem, in het bloed en in het centraal zenuwstelsel. De stof heeft veel verschillende effecten in het lichaam. Het zorgt voor zowel samentrekking als ontspanning van de gladde spieren van de bloedvatwanden, het beïnvloedt de bloedstolling en neemt verschillende sensorische en motorische functies in het maagdarmkanaal over.

Net als serotonine zelf, worden de receptoren ook voornamelijk aangetroffen in het centrale zenuwstelsel, in het cardiovasculaire systeem, in het bloed en in het maagdarmkanaal. Er zijn 14 verschillende soorten serotoninereceptoren in het menselijk lichaam. Deze zijn samengevat in 7 groepen en worden aangeduid als 5-HT1 tot 5-HT7 receptoren. Afhankelijk van de chemische structuur binden de serotonine-antagonisten zich aan de ene of de andere groep receptoren. Door te binden blokkeren ze de receptor waardoor de serotonine niet meer aan deze receptor kan koppelen. Dit remt de werking van serotonine.

Medische toepassing en gebruik

5-HT3-receptorantagonisten zoals dolasetron, ondansetron of tropisetron blokkeren het braakcentrum. De 5-HT3-receptoren komen uitsluitend voor op centrale en perifere neuronen. Ze zijn onder andere verantwoordelijk voor het opwekken van de braakreflex. Serotonine-antagonisten uit deze groep actieve ingrediënten worden gebruikt om door cytostatica geïnduceerd braken te behandelen. Misselijkheid en braken behoren tot de meest voorkomende bijwerkingen van chemotherapie met cytostatica. Als misselijkheid en braken het gevolg zijn van irritatie van de nervus vagus, toediening van opioïden of ziekten van het binnenoor, hebben serotonine-antagonisten echter weinig effect.

5-HT2-antagonisten worden gebruikt om depressie te behandelen. Typische medicijnen uit deze groep zijn pizotifen, ketanserine of trazodon. Methysergide is ook een van de 5-HT2-antagonisten. Het medicijn is niet langer goedgekeurd vanwege ernstige bijwerkingen. De remming van de 5HT2a-receptoren heeft een anxiolytisch effect. Deze medicijnen blokkeren ook de presynaptische 5-HT1-autoreceptoren. Dit leidt op zijn beurt tot een verhoogde afgifte van serotonine in de synaptische opening. Een gebrek aan serotonine in de synaptische spleet uit zich in een gebrek aan drive en een depressieve stemming. Indicaties voor 5-HT2-antagonisten zijn daarom depressie, obsessief-compulsieve stoornis, paniekaanvallen, posttraumatische stressstoornis (PTSD) en borderline-syndromen.

5-HT1-serotonine-antagonisten worden gebruikt bij migrainetherapie. Deze serotonine-antagonisten omvatten verschillende triptanen zoals sumatriptan, rizatriptan of naratriptan. Door de receptor te blokkeren, zorgen de medicijnen voor een verminderde afgifte van ontstekingspeptiden. Tegelijkertijd voorkomen ze dat de bloedvaten in de hersenen vernauwen.

Groep 5-HT1-serotonine-antagonisten worden ook gebruikt bij de behandeling van ADHD. Methylfenidaten zoals Ritalin® vallen onder de regelgeving inzake verdovende middelen. Diverse psychedelische werkzame stoffen zoals psilocybine, ergin of mescaline blokkeren de 5-HT2 receptoren.

Uw medicatie vindt u hier

Risico's en bijwerkingen

De bijwerkingen van de individuele serotonine-antagonisten kunnen heel verschillend zijn. Er zijn medicijnen die zeer goed worden verdragen. Andere medicijnen veroorzaken zo ernstige bijwerkingen dat ze van de markt moesten worden gehaald.

Typische bijwerkingen zijn onder meer hoofdpijn, vermoeidheid en duizeligheid. Stoornissen van het maagdarmkanaal worden vaak waargenomen. Deze omvatten diarree en obstipatie. Sommige patiënten klagen ook over slapeloosheid. Griepachtige symptomen kunnen ook voorkomen. Bij langdurig gebruik kunnen de leverwaarden in het bloed stijgen.

Sommige serotonine-antagonisten veroorzaken een ernstige verzwakking. Patiënten voelen zich moe en slaperig. Gevoelens kunnen alleen gedempt worden waargenomen. In sommige gevallen hebben mensen meer eetlust. Andere mogelijke bijwerkingen van serotonine-antagonisten zijn visuele stoornissen, urineretentie, droge slijmvliezen, hartritmestoornissen of duizeligheid. Serotonine-antagonisten mogen niet worden gebruikt bij bekende aandoeningen van de darmactiviteit. Andere contra-indicaties zijn bekende overgevoeligheid voor de medicijnen en zwangerschap.