Baclofen

Baclofen werd oorspronkelijk ontwikkeld in de jaren zestig om epilepsie te behandelen. Het werkt goed bij spastische aanvallen. Sinds 2009 wordt het ook gebruikt om alcoholverslaving tegen te gaan.

Wat is Baclofen?

Baclofen - chemisch gezien C10H12ClNO2 - is een van de spierverslappers. Ze laten een pathologisch verhoogde spierspanning los. Het actieve ingrediënt bindt zich aan de GABA-B-receptoren en werkt daar als een antagonist. Hij gebruikt het feit dat zijn moleculaire structuur vergelijkbaar is met die van deze eiwitten.

Gesynthetiseerd baclofen is een reukloos, kristallijn, wit poeder met een zeer slechte oplosbaarheid in water. De spierverslapper kan op twee manieren worden gemaakt en is verkrijgbaar in de medicijnen Lioresal®, Lebic® en verschillende generieke geneesmiddelen.

Bij mildere ziekten wordt het oraal in tabletvorm gegeven (10 mg of 25 mg). Als er echter sprake is van bijvoorbeeld ernstige multiple sclerose, geeft de arts het actieve ingrediënt in de ruggenmergvloeistof (intrathecaal). Het wordt alleen oraal gebruikt bij kinderen en jongeren tot 18 jaar. Overeenkomstige onderzoeken naar intrathecaal gebruik bij deze groep patiënten bestaan ​​tot op heden niet. Deze toedieningsvorm vervalt ook als de patiënt beperkte reflexen heeft en een vertraagde circulatie van het hersen- en ruggenmergvocht.

Farmacologische werking

De permanente overdracht van zenuwsignalen naar andere zenuwcellen en van daaruit naar spiercellen resulteert in permanente spierspanning, wat uiteindelijk leidt tot spierspasmen. Een mogelijke oorzaak van dit overmatig gebruik van de skeletspieren is het gebrek aan signaalcontrole door de hersenen en / of het ruggenmerg.

Baclofen gebruikt zijn chemische structuur, die vergelijkbaar is met gamma-aminoboterzuur (GABA), door de overdracht van zenuwsignalen tussen de zenuwcellen van het ruggenmerg te blokkeren. Op deze manier kunnen ze niet eens bij de spier komen. Door zijn spierverslappende werking dempt het ook de activiteit van de hersenen. De vrijwillige spieractiviteit is ook verminderd bij patiënten die baclofen gebruiken.

Baclofen verandert de leverenzymspiegels in het bloed zodat testresultaten vervalst kunnen worden. Het is daarom noodzakelijk dat de patiënt de behandelende arts informeert dat hem baclofen wordt voorgeschreven. Als mensen met een leveraandoening het medicijn nodig hebben, moeten hun leverwaarden regelmatig worden gecontroleerd. De bloedsuikerspiegel moet bij diabetici vaker worden gecontroleerd. Patiënten die preparaten met baclofen moeten nemen, mogen geen auto besturen of gereedschap en machines gebruiken, omdat de werkzame stof het reactievermogen nadelig beïnvloedt.

Medische toepassing en gebruik

Van baclofen is aangetoond dat het buitengewoon effectief is bij de behandeling van mensen met multiple sclerose, ruggenmergletsel, stoornissen van het centrale zenuwstelsel, polio (hersenverlamming), cerebrovasculaire aandoeningen en spierspasmen die worden veroorzaakt door een onjuiste signaaloverdracht van het ruggenmerg en / of de hersenen.

Bij multiple sclerosepatiënten die lijden aan ernstige pijnlijke spasmen, dient de arts het intrathecaal toe om de ernstige bijwerkingen van orale toediening te vermijden: Indien oraal ingenomen, zou baclofen in een zeer hoge dosis moeten worden ingenomen, omdat het actieve ingrediënt anders in een te lage concentratie zou aankomen. waar het zijn werk zou moeten doen. Multiple sclerosepatiënten worden in een ruggenmergkatheter met een computergestuurde pomp geplaatst, met behulp waarvan baclofen continu in een veel lagere dosis het lichaam wordt ingebracht dan bij orale toediening. Het pompdepot kan indien nodig via de huid worden bijgevuld.

Het actieve ingrediënt werkt op de reflexbogen van het ruggenmerg door het krampstillend effect van de GABA-receptoren op de Renshaw-cellen te imiteren.

Als baclofen oraal wordt toegediend, werkt het uiterlijk na 4 uur niet meer. Het lichaam scheidt het grotendeels onveranderd uit in de urine. Zoals een klinische studie uit de jaren negentig aantoont, bestrijdt het bij alcoholverslaafden die ook aan depressie en / of angststoornissen lijden, als antagonist van de GABA-receptoren, de hunkering die zo gevreesd wordt door verslaafden, namelijk het verlangen naar het middel. . Het heeft dezelfde hoge effectiviteit als bijvoorbeeld diazepam, maar zonder dergelijke schadelijke bijwerkingen als deze. Verdere klinische studies en innovatieve beeldvormingstechnieken ondersteunen de effectiviteit van baclofen bij alcoholverslaafden.

In tegenstelling tot Frankrijk, waar het preparaat al meerdere jaren voor deze toepassing is goedgekeurd, kan het in Duitsland alleen als off-label worden gebruikt. Baclofen was ook effectief bij de behandeling van depressie en angst in dierstudies.

Risico's en bijwerkingen

Vermoeidheid, slaperigheid, sufheid en misselijkheid komen zeer vaak voor bij het gebruik van baclofen. Depressie, nachtmerries en bij ouderen ook verwarring, hoofdpijn, tremoren, wankele gang, duizeligheid, slaapstoornissen, wazig zien en andere visuele stoornissen, verminderde hartfunctie, lage bloeddruk, braken, diarree, obstipatie, sterk plassen, huiduitslag, spierzwakte en zweten zijn vaak waargenomen .

Het middel mag niet worden gebruikt in geval van overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt, ernstige nierbeschadiging, de ziekte van Parkinson, hersenziekte veroorzaakt door letsel en reuma. Baclofen mag alleen oraal worden toegediend aan zwangere vrouwen na een grondige risico-batenanalyse, aangezien het actieve ingrediënt in de placenta kan terechtkomen. Het kan ook worden aangetroffen in de moedermelk van vrouwen die borstvoeding geven. Hoewel baclofen zuigelingen nog geen schade heeft berokkend, kan het medicijn het beste in lage doses worden gebruikt, of helemaal niet.

Baclofen-medicatie wordt geleidelijk ingenomen voordat wordt gestopt om negatieve effecten zoals verwarring, waanideeën, toevallen en concentratiestoornissen te voorkomen. Baclofen verhoogt de effecten van antihypertensiva, andere spierverslappers, psychotrope geneesmiddelen, pijnstillers en bepaalde antidepressiva. Gelijktijdige toediening van middelen die dopamine bevatten, kan leiden tot waanvoorstellingen. Om onvoorziene risico's te vermijden, mag het in geen geval met alcohol worden ingenomen.