Probenecide

Probenecide is een medicijn voor hyperurikemie en jicht dat een tweedelijnsmedicijn is. Het remt de URAT1-wisselaar in de nieren en verhoogt zo de afgifte van ureum in de urine, terwijl het de uitscheiding van organische anionen vermindert. Probenecide heeft een wisselwerking met veel andere geneesmiddelen.

Wat is probenecide?

Omdat het medicijn het lichaam stimuleert om urinezuur uit te scheiden, is probenecide een uricosurisch middel. Het toepassingsgebied is de behandeling van hyperurikemie en jicht, de laatste als gevolg van hyperurikemie.

Probenecide is een tweede keuze: in veel gevallen is het niet de beste optie voor de eerste behandeling Het actieve ingrediënt met de empirische formule C13H19NO4S is vast en heeft een licht bittere smaak. Als geneesmiddel zijn de kristallen vaak in tabletvorm. MSD Sharp & Dohme GmbH patenteerde het preparaat onder de naam Santuril®.

Oorspronkelijk moest het de toevoer van penicilline verzekeren tijdens de Tweede Wereldoorlog, omdat probenecide het effect van penicilline kan versterken, een lagere dosis vereist is wanneer de twee geneesmiddelen worden gecombineerd. In de praktijk werd het middel echter niet gebruikt omdat de ontwikkeling van probenecide pas in 1952 werd beëindigd.

Farmacologische werking

In het menselijk lichaam produceert de nier urine en vormt aanvankelijk de primaire urine. Hieruit herstelt het orgaan verschillende stoffen, waaronder elektrolyten en ureum. Bij dit filterproces dient het ureum om de osmotische gradiënt te verschuiven, waardoor de vloeistof en de daarin opgeloste stoffen door het membraan kunnen diffunderen. Bij hervatting pikt de URAT1-wisselaar - vergelijkbaar met een draaideur - aan de ene kant organische anionen op en aan de andere kant ureum.

Probenecide grijpt in in dit proces: de heropname van urinezuur neemt af omdat het medicijn de wisselaar belemmert. Als gevolg hiervan geeft het menselijk lichaam meer urinezuur af in de urine dan normaal. Dit proces verlaagt het urinezuurgehalte in het bloed, dat verantwoordelijk is voor hyperurikemie en de gewrichtsproblemen die het veroorzaakt.

Wanneer probenecide de activiteit van de URAT1-wisselaar vermindert, blijven in ruil daarvoor meer organische anionen in het lichaam achter. Op deze manier kan probenecide ook de werking van andere geneesmiddelen beïnvloeden, als het lichaam ook een kleinere hoeveelheid van deze moleculen uitscheidt.

Medische toepassing en gebruik

Het medicijn is geïndiceerd voor de behandeling van hyperurikemie of de resulterende jicht, maar is niet de eerste behandelingsoptie.In plaats daarvan wordt probenecide meestal alleen gebruikt als pogingen met andere middelen niet succesvol zijn. In Duitsland is het hiervoor ook goedgekeurd.

Geneeskunde definieert hyperurikemie als een pathologisch verhoogd urinezuurniveau dat hoger is dan 6,7 mg / dl (vrouwen) of 7,4 ml / dl (mannen) in het bloedserum. Symptomen van hyperurikemie manifesteren zich niet altijd. Als het urinezuur echter als zout in de gewrichten kristalliseert, ontwikkelt zich jicht.

Tijdens een acute aanval verschijnen ontstekingsverschijnselen op het aangetaste gewricht. Ze worden vaak geassocieerd met pijn. Probenecide is gecontra-indiceerd tijdens een acute jichtaanval. Als reactie op de urinezuurzouten die in de gewrichten worden afgezet, verhardt het kraakbeen en wordt het dikker. Deze fase staat ook bekend als chronische jicht.

Hoewel de meeste mensen 30-40 jaar oud zijn wanneer de ziekte begint, kan in zeldzame gevallen jicht ontstaan ​​tijdens de kinderjaren. Probenecide is echter niet geschikt voor kinderen jonger dan 2 jaar.

Risico's en bijwerkingen

Probenecide is niet geschikt voor behandeling bij patiënten met nierproblemen. Dit geldt ook als de kans op het ontwikkelen van nierstenen groter is. Bovendien is het medicijn gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid en de aanwezigheid van een acute jichtaanval.

De mogelijke bijwerkingen van probenecide zijn onder meer verschillende huidreacties zoals jeuk, haaruitval en tandvleesontsteking, en spijsverteringsproblemen zoals een opgeblazen gevoel en misselijkheid. Hoofdpijn, slaperigheid en verlies van eetlust kunnen ook voorkomen.

Er kunnen interacties optreden tussen probenecide en tal van andere geneesmiddelen. In de meeste gevallen verhoogt probenecide de concentratie van de andere werkzame stoffen in het bloedserum en dit kan de manier waarop ze werken veranderen. Andere stoffen, zoals acetylsalicylzuur (ASA), kunnen het therapeutische effect van probenecide verminderen of in andere gevallen leiden tot een verhoogd risico op actie.