kinine

kinine is een chemische verbinding die wordt aangetroffen in de schors van de kinaboom. Kinine wordt voornamelijk medisch gebruikt voor de therapie van malaria, met name tropische malaria. Bovendien wordt het soms gebruikt voor de profylaxe en therapie van spierspasmen en bij preparaten om symptomen van griepachtige infecties te verlichten. Het wordt ook in sommige voedingsmiddelen als bittere substantie gebruikt.

Wat is kinine

Kinine is een natuurlijke stof die wordt aangetroffen in de kinabast, de schors van de kinaboom. Kinine is een chemische verbinding die is toegewezen aan de groep van chinoline-alkaloïden.

Kinine, die de chemische molecuulformule C20H24N2O2 heeft heeft een wit, zeer slecht in water oplosbaar, kristallijn poeder en heeft een bittere smaak. Het smeltpunt van kinine is 177 graden Celsius, terwijl dat van kininetrihydraat 57 graden Celsius is. De molaire massa van kinine is 324,44 gram x mol ^ -1.

De laagst bekende toxische dosis, d.w.z. H. de laagste dosis die aantoonbaar toxisch was voor mensen is 74 mg x kg ^ -1 na orale toediening. De laagste aantoonbaar dodelijke dosis bij mensen is 294 mg x kg ^ -1, het soort toepassing in dit geval is niet bekend.

Kinine wordt zowel als medicinale stof als als bittere stof in voedingsmiddelen gebruikt. Van kinine is al lang bekend dat het wordt gebruikt bij de behandeling van malaria.

Farmacologische werking

Kinine wordt meestal oraal toegediend. In geval van nood is intraveneuze toediening echter ook mogelijk. Na orale toediening wordt kinine relatief snel en goed opgenomen. Het maximale effect wordt bereikt na 1 à 3 uur. De plasma-eiwitbinding van kinine is ongeveer 70%. Bijna alle metabolisme vindt plaats in de lever; slechts 10% van de kinine wordt onveranderd uitgescheiden.

Het effect van kinine is gebaseerd op een remming van de hemopolymerase van de plasmodia. De kinine voorkomt de vorming van niet-toxisch β-hematine in de vacuolen van de plasmodia door toxisch ferriprotofyrine IX. Plasmodia veroorzaken malaria. Hier moeten verschillende plasmodia worden onderscheiden. Kinine werkt echter tegen alle Plasmodia-soorten. Omdat de plasmodia hemopolymerase nodig hebben, worden ze direct beschadigd door de kinine.

Kinine heeft ook een lokaal anesthetisch en antipyretisch effect, zelfs in kleine doses. Kininesulfaat heeft ook een krampstillend effect. Het krampstillend effect van kininesulfaat is te wijten aan een effect op het verbindingspunt tussen zenuwen en spiervezels van de motorische eindplaat.

Medische toepassing en gebruik

Kinine wordt voornamelijk gebruikt om ernstige malaria tropica te behandelen. Malaria tropica is de vorm van malaria die wordt veroorzaakt door de ziekteverwekker Plasmodium falciparum. Het wordt gekenmerkt door een relatief hoge concentratie van de parasiet in het bloed (parasitemie).

Bij tropische malaria is er vaak sprake van ernstige bloedarmoede en neurologische complicaties.Bovendien kan tropica-malaria leiden tot ritmische koorts. Bovendien leidt tropica-malaria vaak tot complicaties of veranderingen in bepaalde organen. Dit kan ook leiden tot nierfalen.

Kinine is geïndiceerd voor malaria tropica. Kinine wordt voornamelijk gebruikt als de ziekteverwekker resistent of multiresistent is tegen chloroquine. Kinine wordt in relatief hoge doses gegeven om malaria te behandelen. De therapie wordt meestal oraal uitgevoerd in de vorm van zouten van kinine. De hoeveelheden van de zouten komen doorgaans overeen met 0,8 tot 1 g kinine per dag. Zo wordt dagelijks 1,95 gram kininesulfaatdihydraat gebruikt, wat ongeveer overeenkomt met de aangegeven concentratie kinine.

Aanzienlijk lagere doses worden gebruikt voor alle andere kinine-indicaties. Verdere indicaties zijn de profylaxe en therapie van spierkrampen. De hier toegediende doses zijn ongeveer 200 tot 400 milligram kininesulfaat per dag.

Buiten de geneeskunde wordt kinine in verschillende voedingsmiddelen gebruikt vanwege de bittere smaak. De "Bitter Lemon" en het "Tonic Water" zijn bekende dranken die kinine bevatten.

Risico's en bijwerkingen

Bij gebruik van kinine kan overdosering kininevergiftiging veroorzaken. Als dit gebeurt, treden typische symptomen op. Ze omvatten duizeligheid, braken, oorsuizen, visuele stoornissen, spasmen van de retinale vaten, schade aan de oogzenuw, meestal tijdelijke blindheid, opwindingstoestanden en cyanose (blauwachtige verkleuring van de huid en slijmvliezen).

In het ergste geval kan dit leiden tot hartdood door hartverlamming of overlijden door centrale ademhalingsverlamming. De dodelijke dosis is ongeveer acht tot tien gram. Actieve kool (of natriumsulfaat) en benzodiazepines (bijv. Diazepam) worden toegediend om kininevergiftiging te behandelen. De actieve kool wordt verondersteld de kinine op te nemen en zo de opname van de kinine in het bloed te remmen. De benzodiazepinen worden gebruikt om spieren te ontspannen.

Bovendien kunnen er andere bijwerkingen zijn als onderdeel van kininetherapie. Misselijkheid, braken (braken), diarree, buikpijn, allergische symptomen, huiduitslag, astma, trombopenie, leukopenie, agranulocytose, hoofdpijn, duizeligheid en verwarring kunnen voorkomen.

Dubbel zien, verminderde gezichtsscherpte (en andere visuele stoornissen), tinnitus, gehoorverlies (en andere gehoorstoornissen), verlaging van de bloeddruk, shock en hartritmestoornissen zijn mogelijke ongewenste geneesmiddeleffecten die kunnen worden veroorzaakt door kinine.